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本发明涉及化合物制备领域,特别涉及5?(苯磺酰基)?N?哌啶?4?基?2?(三氟甲基)苯磺酰胺盐酸盐的合成方法,该方法以4?溴?2?氯三氟甲苯和苯磺酸钠为起始原料,生成化合物(7);该化合物(7)与苄硫醇生成化合物(5);将化合物(5)与二氯二甲基海因生成化合物(3);将化合物(3)与4?氨基?1?叔丁氧羰基哌啶反应生成化合物(2);所得化合物(2)与盐酸气体反应,得目标产物。本发明提供的合成方法,反应条件温和,环境友好,且具有较高收率有利于工业化生产。