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本发明公开了一种天山雪莲功能化脂质体及其制备方法和应用。该靶向脂质体由脂质体、ADH?1和TPGS组成;ADH?1连接于脂质体的氨基上。本发明将具有多肽ADH?1修饰到脂质体表面,可以增强天山雪莲活性成分对非小细胞肺癌上皮间质转化的治疗作用,同时具有靶向肿瘤细胞的作用;将TPGS修饰到脂质体的表面,以增强纳米载体对肿瘤细胞的毒性并改善细胞的摄取,最重要的是借助TPGS提高粗毛豚草素的包封率与载药量。将粗毛豚草素包载到脂质体中,得到功能化靶向纳米载体,能够使更多的药物到达病灶部位,大大提高化疗效果,增强上皮间质转化抑制效果,降低转移和副作用,有望为肺癌转移的治疗提供了一种安全且可行的治疗方案。