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本发明属于药物技术领域,公开了吲哚醛类化合物及其制备方法和应用。通式I所示的吲哚醛类化合物或其药学上可接受的盐:其中,R1分别独立表示烷胺基,环胺基或胺基衍生物,含氮非唑类杂环和唑类杂环;R2分别独立表示氢、烷基或烷基衍生物、烯基或烯基衍生物、炔基或炔基衍生物、芳基、氰基、酰基、酯基或羧基。上述化合物或其药学上可接受的盐对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有良好抑制活性效果,特别是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有良好的抗菌效果,不易产生耐药性;上述化合物或其药学上可接受的盐的制备原料简单,廉价易得,合成路线短,对抗感染方面的应用具有重要意义。