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本发明公开了一种色酮噻唑二酮类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。其色酮噻唑二酮类化合物具有如式I所示的结构:其中,R为取代或未取代的芳香基、取代或未取代的C1~10的烷基、取代或未取代的杂环基。本发明设计并合成了一系列色酮噻唑二酮类化合物,这些化合物表现出最强的α?葡萄糖苷酶抑制作用,其IC50值低,能够作为α?葡萄糖苷酶抑制剂用于治疗或预防糖尿病。