片剂、片剂的包衣.ppt

第四节片剂、片剂的包衣（一）片剂的特点幼儿及昏迷病人不易吞服；压片时加入的辅料，有时影响药物的溶出和生物利用度；如含有挥发成分，久贮含量有所下降。l．口服用片剂(1)普遍压制片（Compressedtablets）普遍压制片是药物与辅料混合压制而成的未包衣的常释片剂。(2)包衣片(coatedtablets)泡腾片是含有泡腾崩解剂的片剂。泡腾崩解剂是指碳酸氢钠与枸橼酸等有机酸成对构成的混合物，遇水时二者反应产生大量二氧化碳气体，从而使片剂迅速崩解。应用时将片剂放入水杯中迅速崩解后饮用。非常适用于儿童、老人及吞服药片有困难的病人。是在口中嚼碎后再咽下去的片剂。常加入蔗糖、薄荷、食用香料等以调整口味，适用于小儿服用，对于崩解困难的药物制成咀嚼片可有利于吸收。系遇水可迅速崩解并均匀分散的片剂（21℃±1℃下水中3min即可崩解分散，并通过180μm孔径的筛网）加水中分散后饮用，也可咀嚼或含服。如雷尼替丁分散片、阿司匹林分散片。能够延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂。具有血药浓度平稳、服药次数少、治疗作用时间长等优点。如硝苯地平缓释片。(7)多层片（Multilayertablets）舌下片是指专用于舌下或颊腔的片剂，药物通过口腔粘膜的快速吸收而发挥速效作用。舌下片中的药物和辅料应是易溶的。可避免肝脏对药物的首过作用，适用于急症的治疗。如硝酸甘油舌下片口含片是指含在口腔内缓缓溶解而发挥局部治疗作用的片剂。常用于口腔及咽喉疾病的治疗。如复方草珊瑚含片。贴在口腔粘膜，药物直接有粘膜吸收，发挥全身作用的片剂。主要用于口腔及咽喉疾病的治疗。适用于肝脏首过作用较强的药物。如甲硝唑口腔贴片、易可贴等。将无菌药片植入到皮下后缓缓释药、维持疗效几周、几个月直至几年的片剂。适用于需长期使用的药物。如避孕植入片经无菌操作制作的片剂。用时溶解于灭菌注射用水中，供皮下或肌肉注射的无菌片剂，现已很少使用。崩解时限：片剂崩碎成小粒子并通过筛网的时间片剂的质量要求辅料（excipientsoradjuvants）系指片剂中除药物以外的所有附加物料的总称，亦称赋形剂。作用片剂辅料的质量要求片剂辅料的分类（一）稀释剂1.淀粉（starch)糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，使片剂的表面光滑美观。吸湿性较强，会使片剂硬度过大、崩解和溶出困难，一般不单独使用。常于糊精、淀粉配合使用。淀粉水解的中间产物，在热水中易溶，不溶于乙醇。粘结性较强，易造成片剂的麻点和水印。糊精用量要少，并与糖粉合用为宜。影响崩解度和主药含测。由等分子葡萄糖及半乳糖组成。白色结晶粉末，略带甜味，易溶于水，微溶于乙醇。化学性质稳定，无吸湿性，适用于具有引湿性的药物。可压性好乳糖是一种优良稀释剂，制成的片剂光洁明亮美观，对主药含量测定无影响。非结晶性乳糖可供粉末直接压片。可压性淀粉亦称预胶化淀粉(pregelatinizedstarch)，又称-淀粉，是新型的药用辅料。本品具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘性，并有较好的崩解作用。本品作为多功能辅料，常用于粉末直接压片。微晶纤维素是由纤维素部分水解而制得的结晶性粉末，具有较强的结合力与良好的可压性，亦有“干粘合剂”之称，可用于粉末直接压片。片剂中含有20%以上的微晶纤维素时，崩解性较好。国外产品的商品名为Avicel。并根据粒径约不同有若干规格。主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙（由沉降法制得，又称为沉降碳酸钙）等。其中硫酸钙较为常用，其性质稳定，无嗅无味，微溶于水，与多种药物均可配伍，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好，对药物也无吸附作用。在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应注意硫酸钙对某些主药（四环素类药物）的吸收有干扰，此时不宜使用。甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热，因而有凉爽感，同时兼具一定的甜味，在口中无砂砾感，因此较适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。（二）润湿剂与粘合剂1）水系指蒸馏水或去离子水等纯水。2）水是片剂制备中最常用的润湿剂，是无色、无嗅、无味的液体。3）水本身无粘性，适用于遇水便能诱发出粘性的制粒物料。可用于遇水易分解的药物，也可用于遇水粘性太大的药物。随着乙醇浓度的增大，湿润后所产生的粘性降低，因此，醇的浓度要视原辅料的性质而定，一般为30%-70%。中药浸膏片常用乙醇做润湿剂，但应注意迅速操作，以免乙醇挥发而产生强粘性团块。淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂，常用8%～15%的浓度，并以10%淀粉浆最为常用；淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法，都是利用了淀粉能够糊化的性质。冲浆是将淀粉混悬于少量（1～1.5倍）水中，然后根据浓度要求冲入一定量的沸水，不断搅拌糊化而成；煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中，在夹层容器中加热并