片剂存在的问题及片剂包衣专家讲座.pptx

本节要求(一)片剂成型及其影响原因片剂成型同时，亦有部分颗粒破碎而生成大量新、未被污染（未吸附空气）颗粒，含有较大比表面积和表面自由能，所以表现出较强结协力，加之静电力作用，终于使原来涣散堆积颗粒固结成含有一定孔隙率片状物即片剂。发生重新结晶而形成“固体桥”，使众多相邻颗粒借助于这种“固体桥”而联接起来。影响成型因数1.药品可压性这种弹性复原现象能够用弹性复原率定量地加以测定，其计算公式以下：弹性复原率=Ht-Ho/Ho×100%2药品熔点及结晶形态3．粘合剂和润滑剂4．水分5压力（二）片剂制备中可能发生问题及原因分析崩解机理介绍片剂不论是何种崩解机理，水份渗透是片剂崩解首要条件，水份渗透普通是经过毛细管作用渗透：L:液体进入毛细管距离。R:毛细管半径;γ：液体表面张力。θ：液体和毛细管接触角。η：液体黏度影响崩解原因溶出超限对于片剂和多数固体剂型（如散剂、胶囊剂等）来说，可用Noyes－Whitney方程可说明剂型中药品溶出规律。Noyes－Whitney方程形式是：dC/dt=kSCs（4-1）①可采取药品微粉化方法来增加表面积S，从而加紧药品溶出速度。思索题:Glibenclamide为一水难溶性药品,在作成固体片剂考虑原因.片剂中药品含量不均匀片剂包衣包衣种类包衣方法与设备高效包衣锅悬浮包衣法包衣材料与工序②包粉衣层为了尽快消除片剂棱角，多采取交替加入糖浆和滑石粉方法，在隔离层外面包上一层较厚粉衣层。操作时普通采取高浓度糖浆（重复以上操作15次～l8次，直到片剂棱角消失。③包糖衣层粉衣层片子表面比较粗糙、疏松，所以应再包糖衣层使其表面光滑平整、细腻坚实。操作关键点是加入稍稀糖浆，逐次降低用量（湿润片面即可），在低温（40℃）下缓缓吹风干燥，普通约包制10层～15层。④包有色糖衣层包有色糖衣层与上述包糖衣层工序完全相同，目标是为了片剂美观和便于识别，区分仅在于在糖浆中添加了食用色素。每次加入有色糖浆中色素浓度应由浅到深，以免产生花斑，普通约需包制8层～15层。⑤打光其目标是为了增加片剂光泽和表面疏水性。普通用四川产米心蜡，常称为川蜡；用前需精制，即加热至80℃～100℃熔化后过10O目筛，去除悬浮杂质，并掺入2%硅油混匀，冷却后刨成80目标细粉使用，每万片约用3kg～5kg。薄膜衣肠溶型水不溶型五、片剂质量检验硝苯地平片XiaobendipingPianNifedipineTablets本品含硝苯地平(C17H18N2O6)应为标示量90.0%～110.0％。【性状】本品为糖衣片，除去糖衣后显黄色。【判别】(1)取本品细粉适量（约相当于硝苯地平50mg），加丙酮3ml，振摇提取，放置后，取上清液，照硝苯地平项下判别(1)项试验，显相同反应。(2)取含量测定项下溶液，照硝苯地平项下判别(2)项试验，显相同结果。【检验】相关物质避光操作。取本品细粉适量，加甲醇使成每1ml中含硝苯地平1mg溶液，振摇，离心，取上清液作为供试品溶液Ⅰ；精密量取供试品溶液Ⅰ适量，加甲醇制成每1ml中含0.2mg溶液，作为供试品溶液Ⅱ。照硝苯地平项下方法，自“取硝苯地平相关杂质对照品A和B各10mg”起，依法检验。按外标法，以峰面积计算出各杂质量；杂质A和B以外杂质，以对照品溶液Ⅱ中硝苯地平峰计，小于硝苯地平峰面积10%以下杂质峰忽略不计。各杂质量均不得大于2.0%，其总量不得大于3.0%。溶出度避光操作。取本品，照溶出度测定法(附录ⅩC第二法)，以0.25%十二烷基硫酸钠溶液900ml为溶剂，转速为每分钟120转，依法操作，经60分钟时，取溶液10ml，滤过，滤液作为供试品溶液；另精密量取硝苯地平对照品适量，加同一溶剂定量稀释成每1ml中含10μg溶液，作为对照品溶液。照相关物质项下方法，取上述两种溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，统计色谱图。按外标法，以峰面积计算出每片溶出量。程度为标示量65%，应符合要求。含量均匀度避光操作。取本品1片，除去糖衣后，置乳钵中，研细，加氯仿2ml研磨，用无水乙醇分次转移至50ml量瓶中，加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，用干燥滤纸滤过，精密量取续滤液5ml（10mg规格）或10ml（5mg规格），置25ml量瓶中，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录ⅣA），在333nm波优点测定吸收度，按C17H18N2O6吸收系数（）为140计算含量，应符合要求（附录ⅩE）。其它除崩解时限应在30分钟内完全崩解外，应符合片剂项下相关各项要求（附录ⅠA）。【含量测定】避光操作。取本品20片，除去糖衣后，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于硝苯地平30mg），置乳钵中，加氯仿2ml研磨，用无水乙醇分次定量转移至100ml量瓶中，加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，加无水乙醇稀释至刻度