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药剂学简答问答题:1.试述增加药物溶解度的方法(A卷考题)(十分重要)答:增加药物溶解度的方法有:(1)将弱酸弱碱制成可溶性盐。将含碱性的基团的药物如生物碱、奎宁、可卡因、普鲁卡因等,加酸制成盐类,以增加在水中的溶解度;(2)引入亲水基团。难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。如维生素B2水中溶解度为1:3000以上,而引入-PO3HNa形成维生素B2磷酸酯钠溶液溶解度增加300倍;(3)加入助溶剂。难容性药物加入助溶剂可因形成络合物、复合物等而增加溶解度。碘加碘化钾可以形成络合物KI3而增加碘在水中的溶解度;(4)使用混合溶剂。混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能形成氢键结合并能增加他们的介电常数,能增加难溶性药物溶剂的那些溶剂。如洋地黄毒苷可溶于水和乙醇的混合药剂中。2.简述表面活性剂的分类。或者表面活性剂根据分子组成特点和极性基团的解离性质,分为哪几类?各举1-2例说明。P32(十分重要)答:表面活性剂系指具有很强的表面活性,加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。①阴离子型表面活性剂,起表面活性作用的是阴离子部分,带有负电荷,包括高级脂肪酸盐,一般外用;硫酸化物(SDS),乳化性强,主要用作外用乳膏的乳化剂;磺酸化物,去污力强,为优良的洗涤剂。②阳离子型表面活性剂,起作用的是阳离子,其分子结构的主要部分是一个五价氮原子,故又称季铵化物,水溶性好,酸碱溶液稳定,只能外用,有苯扎溴铵。③两性离子型表面活性剂,分子中同时具有正、负电荷基团,具有阴、阳离子结合在一起的特性,天然的有卵磷脂,可作注射用乳化剂,脂质微粒制剂的辅料;还有氨基酸型和甜菜碱型。④非离子型表面活性剂,在水中不解离,其分子中构成亲水基团的是甘油、聚乙二醇和山梨醇,构成亲油基团的是长链脂肪酸或脂肪醇以及烷基或芳烃基等,它们以酯键或醚碱相结合。包括脂肪酸甘油酯,用作W/O型;多元醇型,包括蔗糖酯,脂肪酸山梨坦(失水山梨醇脂肪酸酯),商品名为司盘,用作W/O型,聚山梨酯(聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯),商品名为吐温,是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂,O/W型;聚氧乙烯型,包括聚氧乙烯脂肪酸酯:卖泽Myrij,较强水溶性,O/W型和聚氧乙烯脂肪醇醚:苄泽Brij,较强亲水性质,O/W型;聚氧乙烯--聚氧丙烯共聚物:泊洛沙姆Poloxamer,普朗尼克Pluronic,增溶作用弱。3、乳剂存在哪些不稳定现象,并分析每种现象产生的主要原因?(十分重要)答:乳剂存在的不稳定现象有:分层、絮凝、转相、合并与破裂、酸败。分层:分散相和分散介质之间的密度差造成的;絮凝:乳滴的电荷减少,ζ-电位降低,使乳滴聚集而絮凝;转相:由于乳化剂的性质改变而引起;4.AB==5.A.HiguchiB.C.D.12345123Higuchi1234567PH6.A.TDDSTTSB.C.--D.pHpKaE.N--7.MCCA.30%--70%B.HPCHPMC(CMC--NaPEGPVPECabcdCMS--NaLHPC(CCMC--NaPVPP+SDSPEGPEG4000PEG600)8.A.TDDS,targeteddrugdeliverysystem).B.C.()pH9.12345(6)(7)10.1211.pH12.13.pHpH8014.1-23--15.1.-2.DME3.4BpHpH4~95.6.7.8.Stoke2StocksV=[2r1-2g]/(9)21r123459.StokesStokesV=[2r21-2g]/(9)21r10.B----------------------------------11.pH12.1Criticalmicelleconcentration(CMC)AP372KrafftpointAP413.cloudpoing:B45.6.7.8.DV=W/G(MW)9.7100g8.1gP1949.F0TZ10t121Z10121F010.HLBHLB04011.Higuchi12.-13.14.O/WW/OO/W/O(W/O/W).15.16.DDS()DDSdrugdeliverysystem,DDS,17.DME18.B:.19.-20.21.prodrug(carrier-prodrug)(bioprecursor)22.PSA:23.==24.Tc25.26.27.capsules:28.NaCl1