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药剂学简答问答题加名 词解释 SANY标准化小组#QS8QHH-HHGX8Q8-GNHHJ8-HHMHGN# 药剂学简答问答题: 1.试述增加药物溶解度的方法(A卷考题)(十分重要) 2.答:增加药物溶解度的方法有:(1)将弱酸弱碱制成可溶性盐。将含碱性的基团 的药物如生物碱、奎宁、可卡因、普鲁卡因等,加酸制成盐类,以增加在水中的溶 解度; 3.(2)引入亲水基团。难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。 如维生素B2水中溶解度为1:3000以上,而引入-PO3HNa形成维生素B2磷酸酯钠 溶液溶解度增加300倍; 4.(3)加入助溶剂。难容性药物加入助溶剂可因形成络合物、复合物等而增加溶 解度。碘加碘化钾可以形成络合物KI3而增加碘在水中的溶解度; 5.(4)使用混合溶剂。混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能形成氢键 结合并能增加他们的介电常数,能增加难溶性药物溶剂的那些溶剂。如洋地黄毒苷 可溶于水和乙醇的混合药剂中。 6.简述表面活性剂的分类。或者表面活性剂根据分子组成特点和极性基团的解 离性质,分为哪几类各举1-2例说明。P32(十分重要) 答:表面活性剂系指具有很强的表面活性,加入少量就能使液体的表面张力显着下 降的物质。 ①阴离子型表面活性剂,起表面活性作用的是阴离子部分,带有负电荷,包括高级 脂肪酸盐,一般外用;硫酸化物(SDS),乳化性强,主要用作外用乳膏的乳化 剂;磺酸化物,去污力强,为优良的洗涤剂。②阳离子型表面活性剂,起作用的是 阳离子,其分子结构的主要部分是一个五价氮原子,故又称季铵化物,水溶性好, 酸碱溶液稳定,只能外用,有苯扎溴铵。③两性离子型表面活性剂,分子中同时具 有正、负电荷基团,具有阴、阳离子结合在一起的特性,天然的有卵磷脂,可作注 射用乳化剂,脂质微粒制剂的辅料;还有氨基酸型和甜菜碱型。④非离子型表面活 性剂,在水中不解离,其分子中构成亲水基团的是甘油、聚乙二醇和山梨醇,构成 亲油基团的是长链脂肪酸或脂肪醇以及烷基或芳烃基等,它们以酯键或醚碱相结 合。包括脂肪酸甘油酯,用作W/O型;多元醇型,包括蔗糖酯,脂肪酸山梨坦 (失水山 梨醇脂肪酸酯),商品名为司盘,用作W/O型,聚山梨酯(聚氧乙烯失水山梨醇脂 肪酸酯),商品名为吐温,是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂,O/W 型;聚氧乙烯型,包括聚氧乙烯脂肪酸酯:卖泽Myrij,较强水溶性,O/W型和 聚氧乙烯脂肪醇醚:苄泽Brij,较强亲水性质,O/W型;聚氧乙烯--聚氧丙烯共 聚物:泊洛沙姆Poloxamer,普朗尼克Pluronic,增溶作用弱。 3、乳剂存在哪些不稳定现象,并分析每种现象产生的主要原因(十分重要) 答:乳剂存在的不稳定现象有:分层、絮凝、转相、合并与破裂、酸败。 分层:分散相和分散介质之间的密度差造成的; 絮凝:乳滴的电荷减少,ζ-电位降低,使乳滴聚集而絮凝; 转相:由于乳化剂的性质改变而引起; ④合并与破裂:乳滴大小不均一,使乳滴聚集性增加而合并,进一步发展分为油水 两相称为破裂; ⑤酸败:受外界及微生物影响,使油相或乳化剂等变化引起。 4.简述热原的性质、热原的污染途径及除去热原的方法。(A卷及B卷考题)(十 分重要) 答:热原是微生物产生的一种内毒素,它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间,热原 =内毒素=脂多糖。 热原的性质:①耐热性;②水溶性;③不挥发性;④滤过性;⑤吸附性;⑥可被化 学试剂破坏;⑦超声波等也能破坏热原。 污染热原的途径:①经溶剂带入;②从原辅料中带入;③经容器、用具、管道和装 置等带入;④经制备过程带入;⑤灭菌后带入;⑥经输液器带入。 除去热原的方法:①容器上热原的除去,可用高温法或酸碱法;②水中热原的除 去,可用离子交换法、凝胶过滤法、蒸馏法、反渗透法等;③溶液中热原的除去, 可用吸附法和超滤法。 5.什么是缓释制剂,控释制剂它们的特点有什么不同释药机制包括哪些,并给予具 体说明(十分重要) A.缓释制剂:系指用药后能在机体内缓慢释放药物,使药物在较长时间内维持有 效浓度的制剂,药物的释放多数情况下符合一级或Higuchi动力学过程。 控释制剂:系指药物按预先设定好的程序缓慢地恒速或接近恒速释放的制剂, 一般符合零级动力学过程,其特点是释药速度仅受制剂本身设计的控制,而不受外 界条件的影响。 B.特点:优点:减少服药次数,提高了顺应性;释药徐缓,使血药浓度平稳,避免 峰谷现象,降低毒副作用,减少耐药性的发生;缓、控释制剂可发挥药物的最佳 治疗效果;④可按要求定时、定位释放,更加适合疾病的治疗。不利的方面:灵活 性较差;不能灵活调节给药方案;设备、工艺费