氯虫苯甲酰胺.doc

氯虫苯甲酰胺得合成研究1产品简介1、1中英文名称,分子式，结构式中文名称：氯虫苯甲酰胺英文名称：ｃｈloｒａnｔｒaｎilｉ－ｐroｌｅ，Rynaxypyr化学名称：3—溴-N－｛4—氯－2—甲基-6－[(甲氨基）羰基］苯基｝—１-（３-氯-2—吡啶基）—1Ｈ—吡唑—５—甲酰胺分子式::C1８H1４BrCl2N6O2结构式：1、２物化性质氯虫苯甲酰胺纯品外观为灰白色结晶粉末,比重（对液体要求）1、5０7g/mL，熔点２08～２10oＣ，分解温度33０℃，相对密度(20℃）1、51ｇ/mL,溶解度（2０~25下,ｍg/L)：水１、02３、丙酮3、44６、甲醇１、714、乙腈0、711、乙酸乙酯1、14４。，蒸气压（20℃）6、３×10-１2Ｐa，无挥发性,Hｅｎry定律常数（20℃）3、2×10-9Pa·m３，油水分配系数ＬｏgPow(20℃,pH7）２、86,离解常数pＫａ(2０℃）10、88。毒性：大鼠急性经口、经皮ＬＤｓｏ均〉500０ｍg／kg,急性吸入LCsｏ＞5。１mg/Ｌ;对兔皮肤、眼睛无刺激性;豚鼠皮肤变态反应（致敏性）试验结果为无致敏性;原药大鼠90d～’慢性喂养毒性试验最大无作用剂量:雄性为１188mg/kｇ,雌性为15２６mg/kｇ;4项致突变试验:Amｅs试验、小鼠骨髓细胞微核试验、人体外周血淋巴细胞染色体畸变试验、体外哺乳动物细胞基因突变试验结果均为阴性.未见致突变作用.氯虫苯甲酰胺35%水分散粒剂对虹鳟鱼LＣso（96h)＞３．2ｍｇ／L（该制剂在水中得最大溶解度为３．18mg／L):北美鹌鹑ＬDso>２2５０ｍga.i。／kg;蜜蜂经口LDso（48h)3４０．5ug/蜂（>l1９.19lｘgａ．i．／蜂）,接触LＤsｏ(48h)＞285。7ｔxg/蜂(〉100～ga.i。/蜂)；家蚕LCso（食下毒叶法,96h)0.０18２mg/ｌ。对鱼中毒或以下；对鸟与蜜蜂低毒；对家蚕剧毒,高风险.氯虫苯甲酰胺2０0g/Ｌ悬浮剂对虹鳟鱼LCso（９6h）>9。4ｍg/L（1．73ｍga.ｉ／Ｌ)；北美鹌鹑LDsｏ〉2000mga.ｉ。／kg：蜜蜂经口ＬD50>5４1ｕg／蜂（114.1uga．i。/蜂）,接触ＬDｓo>54１ug/蜂（＞1０0~ga．i．/蜂）；家蚕LＣso０.0166ｍg／L。对鱼中毒，鸟与蜜蜂低毒。对家蚕剧毒。使用时注意，禁止在蚕室及桑园附近使用;禁止在河塘等水域中清洗施药器具。1、3用途氯虫苯甲酰胺可有效防治几乎所有重要得鳞翅目害虫与部分其它害虫,其高效得杀幼虫活性与持效性提供了杰出得作物保护效果，且应用时间灵活，对作物十分安全.氯虫苯甲酰胺具有迅速阻止害虫进食、高效滞留活性与优良得耐雨水冲刷性能，实现了植物保护得速效性与良好得持效性。氯虫苯甲酰胺具有新颖得作用方式,可有效防治对其它杀虫剂产生抗性得害虫。其对非靶标节肢动物具有良好得选择性,从而保护天然寄生蜂、天敌与传粉昆虫。这使得氯虫苯甲酰胺特别适合于害虫综合治理(IPM),有利于粮食得优质高产。氯虫苯甲酰胺对哺乳动物、鱼与鸟类得毒性极低，而杀虫活性极高，树立了杀虫剂得新标杆.作用于鱼尼丁受体新杀虫剂得发现与开发就是杀虫剂发展史上得又一重要突破。１、4前景分析1、该产品已经取得了农药登记销售应用得所有证书,可以大面积推广应用。由于氯虫苯甲酰胺得化学结构具有其她任何杀虫剂不具备得全新杀虫原理，能高效激活昆虫鱼尼丁（肌肉)受体。过度释放细胞内钙库中得钙离子,导致昆虫瘫痪死亡，对鳞翅目害虫得幼虫活性高,杀虫谱广，持效性好。根据目前得试验结果对靶标害虫得活性比其它产品高出10－１0０倍、并且可以导致某些鳞翅目昆虫交配过程紊乱，研究证明其能降低多种夜蛾科害虫得产卵率,由于其持效性好与耐雨水冲刷得生物学特性,这些特性实际上就是渗透性、传导性、化学稳定性、高杀虫活性与导致害虫立即停止取食等作用得综合体现。因此决定了其比目前绝大多数在用得其它杀虫剂有更长与更稳定得与对作物得保护作用。2、该剂型与含量目前登记在防治水稻主要害虫上,能迅速保护水稻生长,尤其对其她水稻杀虫剂已经有抗性得害虫更有特效，如稻纵卷叶螟、二化螟、三化螟、大螟，对稻瘿蚊、稻象甲、稻水象甲也有很好得防治效果。３、该农药属微毒级,对施药人员非常安全，对稻田有益昆虫、鱼虾也非常安全。持效期可以达到15天以上,对农产品无残留影响,同其她农药混与性能好。2合成方法苯甲酰胺均就是由芳环与吡唑环2个中间体偶合成苯并噁嗪酮后经甲胺经甲胺水解制得.2、1吡唑环得合成吡唑环得制备方法较多,依据起始原料不同主要分为3种合成路线。2、1、1第一种合