抗恶性肿瘤药物.pptx

第四十六章抗恶性肿瘤药品第一节概述一、肿瘤细胞生物学与药品治疗关系1.细胞周期增殖细胞群：按指数分裂方式进行增殖。非增殖细胞群(G0期)肿瘤复发根源无增殖力细胞群（分化细胞）与药品治疗关系不大抗恶性肿瘤药物3.细胞增殖失控与端粒酶4.细胞分化5.侵袭和转移7.原癌基因激活二、抗肿瘤药品分类及相关特征2.依据细胞增殖动力学分类（1）周期特异性药品仅对增殖周期中某一期肿瘤细胞有杀灭作用。（二）肿瘤细胞抗药性多药抗药性(multi-drugresistance)mdr-1基因细胞膜上有过量P糖蛋白（三）抗肿瘤药品常见不良反应第二节惯用抗肿瘤药品抗恶性肿瘤药物氮芥chlormethine环磷酰胺（cyclophosphamide，CTX，环磷氮芥，癌得星）作用与作用机制临床应用二、抗代谢药甲氨蝶呤methotrexate，MTX氟尿嘧啶（fluorouracil,5-Fu）临床应用与其它药品联合应用于乳腺癌和胃肠道肿瘤手术辅助治疗，也用于非手术恶性肿瘤姑息治疗。不良反应骨髓和胃肠道毒性脱发、指甲改变皮炎、皮肤色素从容和萎缩、急性和慢性结膜炎心肌缺血等。巯嘌呤（mercaptopurine，6-MP）羟基脲（hydroxyurea）阿糖胞苷（cytarabine,Ara-C）三、抗肿瘤抗生素放线菌素D（actinomycinD，更生霉素)从各种放线菌中分离得到口服吸收差，静注后快速分布到全身组织放线菌素D（actinomycinD，更生霉素)四、铂类配合物五、植物起源抗肿瘤药品治疗播散性非精原细胞睾丸癌长春碱与顺铂和博来霉素联合应用，首选急性淋巴细胞性白血病、霍奇金病和恶性淋巴瘤长春新碱。长春新碱与泼尼松适用对儿童急性淋巴细胞性白血病缓解率达90%。二者区分长春碱不良反应主要为限制剂量性骨髓抑制，表现为白细胞降低，长春新碱不引发严重骨髓抑制，有利于和有骨髓抑制药品联合应用。长春新碱神经毒性比长春碱严重，为限制剂量主要原因。紫杉醇paclitaxel药理作用临床应用治疗卵巢癌和乳腺癌一线药品，对铂类等已经有抗药性顽固性卵巢癌亦有效。对黑色素瘤、结肠癌和HIV引发卡波济肉瘤亦有效。乳腺癌、前列腺癌、宫颈癌、卵巢肿瘤和甲状腺癌等都与对应激素失调相关。治疗用激素或其拮抗剂调整体内激素平衡，可抑制这些肿瘤生长，而且无骨髓抑制等不良反应。缺点激素作用广泛，副作用较多，选取时需尤其注意。药品分类雄激素雌激素孕激素糖皮质激素（肾上腺皮质激素）第三节应用与联合应用抗肿瘤药品基本标准标准4.从抗瘤谱进行设计依据抗瘤谱不一样来选择药品5.给药方法设计不论是联适用药还是单药治疗，普通使用机体所能耐受最大剂量原因：--有利于大量杀灭瘤细胞，降低耐药性发生；--有利于机体正常组织快速恢复。