镇痛药知识专家讲座.pptx

1.定义:是作用于CNS，经过激动阿片受体，选择性抑制痛觉，消除或缓解疼痛药品。2.镇痛作用特点:3、痛和镇痛意义4、药品分类：阿片是罂粟科植物罂粟未成熟粟果浆汁干燥物，含有20各种生物碱。如菲类：吗啡和可待因罂粟碱。异喹啉类：含有平滑肌松弛作用。1.A环3位上-OH被甲基取代，则镇痛作用减弱，如可待因。2.17位侧链上甲基被丙烯基取代，镇痛作用减弱，并成为吗啡拮抗剂。作用部位：镇痛—丘脑、脑室、导水管周围灰质及脊髓胶质区。缩瞳—中脑盖前核镇咳、呼吸抑制—延脑孤束核镇静—边缘系统欣快感—蓝斑核阿片受体发觉，提醒脑内可能存在对应内源性阿片样物质。从脑内分离出两种五肽，即脑啡肽（甲硫氨和亮氨酸）、内啡肽，称为内源性阿片样肽，具抗痛系统作用。【体内过程】【药理作用】机理：吗啡与阿片受体结合，兴奋阿片受体，抑制感觉神经末梢释放P物质，阻断痛觉冲动传导，产生中枢性镇痛作用。(2)抑制呼吸机理:①直接抑制呼吸中枢；②降低呼吸中枢对CO2敏感性。（1）消化系统：止泻及致便秘作用。原因：兴奋胃肠平滑肌和括约肌，引发痉挛，使胃排空和推进性肠蠕动减弱。(2)抑制消化液分泌，使食物消化延缓;(3)抑制CNS，使排便反射降低.（2）收缩胆道平滑肌：胆道奥狄氏括约肌收缩，胆道排空受阻，胆囊内压力增加，诱发胆绞痛。阿托品可缓解。【临床应用】[机制](1)降低呼吸中枢对CO2敏感性，使呼吸频率减慢；(2)扩张外周血管，降低回心血量，减轻心脏前后负荷；(3)镇静作用有利于消除心脏病人烦躁、焦虑情绪。3.用于消耗性腹泻，选取阿片酊或复方樟脑酊。成瘾治疗：惯用“替换疗法”帮助患者脱瘾。如应用美沙酮或二氢埃托啡两种药品序贯交替使用。3.急性中毒：大剂量时可出现血压下降、紫绀、昏迷、呼吸深度抑制、针尖样瞳孔、休克。呼吸麻痹是中毒致死主要原因。办法：可注射吗啡拮抗药纳洛酮。人工呼吸、给氧抢救。【禁忌症】分娩止痛及哺乳妇女、支气管哮喘及肺心病患者（因收缩支气管及抑制呼吸）、颅脑损伤所致颅内压增高及肝功效严重减退患者。可待因（Codeine）第二节┃人工合成阿片类镇痛药【用途】1.剧痛：如术后、创伤、烧伤、晚期癌痛等；2.代替吗啡用于心源性哮喘镇痛药成瘾吗啡度冷丁，镇痛镇静抑呼吸。镇咳惯用可待因，绞痛配伍阿托品。美沙酮1.p.o与注射都有效2.镇痛：强度与连续时间与吗啡相当；耐受性与成瘾性产生较慢；戒断症状略轻且易于治疗。3.屡次用药有显著镇静作用。芬太尼◆镇痛比吗啡强80倍，可用于各种剧痛。◆也可产生欣快感、呼吸抑制和依赖性，大剂量产生肌肉僵直。◆与全麻或局麻药适用，可降低麻醉药用量。◆不良反应可用纳洛酮反抗。第三节┃其它镇痛药3.用于胃肠及肝胆系统等内科疾病引发钝痛，也用于痛经及分娩止痛，对产程及胎儿均无影响。4.镇静和安定作用，用于疼痛性失眠；5.不良反应小，无成瘾性。【药理作用】纳洛酮（naloxone）化构与吗啡相同，对阿片受体有竞争性拮抗作用，能快速反抗阿片类药品过量中毒。【临床应用】主要用于吗啡类及酒精类急性中毒，解除呼吸抑制及中枢抑制症状，也用于吸毒成瘾患者诊疗。纳洛酮也是主要工具药。