伊马替尼达沙替尼及其衍生物的研究.pptx

伊马替尼Imatinib伊马替尼Imatinib伊马替尼Imatinib伊马替尼Imatinib达沙替尼Dasatinib达沙替尼Dasatinib达沙替尼Dasatinib仿制药研制流程导览一、化合物设计-母核：硒唑环-侧链：R1：保留达沙替尼取代苯氨基R2：拟令为甲酰芳香环。-最终选取：R1：2,4-二甲基苯基氨基、2-甲基苯基氨基、2-氯-6-甲基-苯基氨基和3,4-亚甲二氧基苯基氨基，2-萘基氨基等6种R2：芳香族侧链以及脂肪族侧链共设计了30个化合物。一、化合物设计一、化合物设计二、化合物合成与结构验证验证方法：核磁共振氢谱技术（HNMR）：氢原子含有磁性，如电磁波照射氢原子核，它能经过共振吸收电磁波能量，发生跃迁。用核磁共振仪能够统计到相关信号，处于不一样环境中氢原子因产生共振时吸收电磁波频率不一样，在图谱上出现位置也不一样，各种氢原子这种差异被称为化学位移。利用化学位移，峰面积和积分值以及耦合常数等信息，进而推测其在碳骨架上位置。质谱分析技术（MS）：用电场和磁场将运动离子（带电荷原子、分子或分子碎片，有分子离子、同位素离子、碎片离子、重排离子、多电荷离子、亚稳离子、负离子和离子－分子相互作用产生离子）按它们质荷比分离后进行检测方法。测出离子准确质量即可确定离子化合物组成。二、化合物合成与结构验证二、化合物合成与结构验证二、化合物合成与结构验证二、化合物合成与结构验证三、化合物活性测定：三、化合物活性测定：三、化合物活性测定：三、化合物活性测定：四、构效关系讨论四、构效关系讨论