非晶罗替戈汀（ROTIGOTINE）透皮系统.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN102281873A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN102281873A(43)申请公布日2011.12.14(21)申请号200980148904.6(51)Int.Cl.(22)申请日2009.10.01A61K9/70(2006.01)A61K31/381(2006.01)(30)优先权数据61/195,3192008.10.06US(85)PCT申请进入国家阶段日2011.06.07(86)PCT申请的申请数据PCT/US2009/0054452009.10.01(87)PCT申请的公布数据WO2010/042152EN2010.04.15(71)申请人迈兰技术有限公司地址美国佛蒙特州(72)发明人唐健生约瑟夫·M·戴维瑞斯肯尼斯·J·米勒二世拉塞尔·D·贝斯特(74)专利代理机构广州华进联合专利商标代理有限公司44224代理人曾旻辉何冲权利要求书4页说明书11页(54)发明名称非晶罗替戈汀（ROTIGOTINE）透皮系统(57)摘要本发明涉及一种透皮给药装置，包括背衬层、粘性基质层和释放衬里，所述粘性基质层包括基本以非晶形式存在于所述粘性基质中的过饱和浓度的罗替戈汀。本发明还涉及一种粘性基质的制备方法，所述粘性基质含有基本以非晶形式存在的过饱和浓度的罗替戈汀。此外，本发明还涉及在亚稳态的非晶药物透皮系统的制造、贮存、航运和操作过程中对其进行稳定和重建的方法。CN102873ACCNN110228187302281882A权利要求书1/4页1.一种透皮给药装置，包括：a）背衬层，b）释放衬里，和c）位于所述背衬层和所述释放衬里之间的粘性基质层，该粘性基质层包括基本以非晶形式存在于所述粘性基质中的、过饱和浓度的罗替戈汀，其中，所述释放衬里或背衬层的其中之一大于所述粘性基质层。2.根据权利要求1所述的透皮给药装置，其特征在于：所述罗替戈汀在所述粘性基质之中的含量为约0.1~50wt%。3.根据权利要求1所述的透皮给药装置，其特征在于：所述罗替戈汀的浓度比该活性剂在所述粘性基质中的溶解度高大约0.1~10000%。4.根据权利要求1所述的透皮给药装置，其特征在于：所述背衬层和所述释放衬里基本为非晶化诱导，且不含结晶核或晶种颗粒。5.根据权利要求4所述的透皮给药装置，其特征在于，所述背衬层选自：聚酯薄膜，聚乙烯薄膜，金属薄膜，金属化聚酯薄膜，尼龙薄膜，层压在聚酯上的乙烯-醋酸乙烯共聚物薄膜，层压在金属化聚酯上的乙烯-醋酸乙烯共聚物薄膜，聚偏氟乙烯薄膜，硅涂层聚酯薄膜，硅涂层聚烯烃薄膜，硅涂层乙烯-醋酸乙烯共聚物薄膜。6.根据权利要求5所述的透皮给药装置，其特征在于：所述背衬层为聚酯。7.根据权利要求1所述的透皮给药装置，其特征在于：所述背衬层至少比所述粘性基质层大大约0.01mm。8.根据权利要求7所述的透皮给药装置，其特征在于：背衬层比粘性基质层大大约0.01~10mm。9.根据权利要求8所述的透皮给药装置，其特征在于：背衬层比粘性基质层大大约0.05~5mm。10.根据权利要求9所述的透皮给药装置，其特征在于：背衬层比粘性基质层大大约0.1~3mm。11.根据权利要求1所述的透皮给药装置，其特征在于：所述粘性基质层包括粘性材料，该粘性材料选自：聚异丁烯，聚硅氧烷，丙烯酸粘合剂，天然和合成的橡胶粘合剂，以及以上各项的混合物。12.根据权利要求11所述的透皮给药装置，其特征在于：所述粘性材料约以50~99wt%的浓度存在于所述粘性基质层中。13.根据权利要求1所述的透皮给药装置，其特征在于：所述粘性基质层还包括一种或多种增粘剂。14.根据权利要求1所述的透皮给药装置，其特征在于：所述粘性基质层还包括一种或多种粘结促进剂。15.根据权利要求1所述的透皮给药装置，其特征在于：所述粘性基质层还包括一种或多种流量促进剂。16.根据权利要求1所述的透皮给药装置，其特征在于：还包括药物释放调节膜层和储层。17.根据权利要求16所述的透皮给药装置，其特征在于：所述药物释放调节膜层和所2CCNN110228187302281882A权利要求书2/4页述储层中的至少其中之一含有罗替戈汀。18.根据权利要求1所述的透皮给药装置，其特征在于：还包括与背衬层相通的覆盖膜。19.根据权利要求18所述的透皮给药装置，其特征在于：所述覆盖膜大于所述背衬层。20.根据权利要求19所述的透皮给药装置，其特征在于：覆盖膜约比背衬层大大约0.01~20mm。21.根据权利要求11所述的透皮给药装置，其特征在于：所述释放衬里大于所述粘性基质层。22.一种透皮给药装置，包括：a）覆盖膜，b）与该覆盖膜相邻接的背衬层，c）与背衬层相邻接的粘性基质层，该粘性基质层包括基本以非晶形式存在于粘性基质中的过饱和浓度的罗替戈汀