一种微孔膜控释包衣替米考星微丸及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN105919980A(43)申请公布日2016.09.07(21)申请号201610529737.1(22)申请日2016.07.07(71)申请人杭州爱力迈动物药业有限公司地址311115浙江省杭州市余杭区瓶窑镇凤都工业区凤都路2号(72)发明人张传斌陈剑英(51)Int.Cl.A61K9/52(2006.01)A61K31/706(2006.01)A61K47/32(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61K47/36(2006.01)A61P31/04(2006.01)权利要求书2页说明书4页(54)发明名称一种微孔膜控释包衣替米考星微丸及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种微孔膜控释包衣替米考星微丸及其制备方法。由内到外依次包括含药丸芯和控释包衣层，所述的含药丸芯由主料和辅料按10-30%：70-90%的比例组成，所述主料由溶解性极好的磷酸替米考星和难溶的替米考星碱按25-100：0-75%的比例组成，所述辅料包括微晶纤维素、淀粉、乳糖、糊精、羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钠中的一种或几种；所述控释包衣层由在胃肠道中不溶解的聚合物、可溶解或脱落的致孔剂、增塑剂和抗黏剂按80-85%：3-5%：0.3-0.5%：10-15%的比例组成。本发明不仅可以包得住苦味，而且溶得出有效成分，保证了血药浓度恒定长效，避免了药物在未完全释放前就随粪便排出的缺陷。CN105919980ACN105919980A权利要求书1/2页1.一种微孔膜控释包衣替米考星微丸，由内到外依次包括含药丸芯和控释包衣层，其特征在于：所述的含药丸芯由主料和辅料按10-30%：70-90%的比例组成，所述主料由溶解性极好的磷酸替米考星和难溶的替米考星碱按25-100：0-75%的比例组成，所述辅料包括微晶纤维素、淀粉、乳糖、糊精、羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钠中的一种或几种；所述控释包衣层由在胃肠道中不溶解的聚合物、可溶解或脱落的致孔剂、增塑剂和抗黏剂按80-85%：3-5%：0.3-0.5%：10-15%的比例组成。2.根据权利要求1所述的一种微孔膜控释包衣替米考星微丸，其特征在于：所述在胃肠道中不溶解的聚合物由聚甲基丙烯酸树脂、甲基丙烯酸甲酯和丙烯酸丁酯共聚物、商品化的EudragitNE30D中的一种或一种以上组成；所述可溶解或可脱落的致孔剂由PEG、PVP、HPMC、乳糖、滑石粉中的一种或一种以上组成；所述增塑剂由柠檬酸三乙酯、苯二酸甲酯中的一种或两种组成；所述抗黏剂由滑石粉、硬脂酸镁中的一种或两种组成。3.根据权利要求2所述的一种微孔膜控释包衣替米考星微丸，其特征在于：所述的含药丸芯由24%磷酸替米考星、20%微晶纤维素、5%羧甲淀粉钠、51%乳糖组成，所述控释包衣层由EudragitNE30D水分散体20kg、PVP1kg、滑石粉3kg、柠檬酸三乙酯0.1kg组成。4.根据权利要求2所述的一种微孔膜控释包衣替米考星微丸，其特征在于：所述的含药丸芯由24%磷酸替米考星、20%微晶纤维素、5%羧甲淀粉钠、51%乳糖组成，所述控释包衣层由EudragitNE30D水分散体60kg、PVP3kg、滑石粉9kg、柠檬酸三乙酯0.3kg组成。5.根据权利要求2所述的一种微孔膜控释包衣替米考星微丸，其特征在于：所述的含药丸芯由18%磷酸替米考星、6%替米考星碱、10%微晶纤维素、5%羧甲淀粉钠、61%淀粉组成，所述控释包衣层由EudragitNE30D水分散体20kg、PVP1kg、滑石粉3kg、柠檬酸三乙酯0.1kg组成。6.根据权利要求2所述的一种微孔膜控释包衣替米考星微丸，其特征在于：所述的含药丸芯由18%磷酸替米考星、6%替米考星碱、10%微晶纤维素、5%羧甲淀粉钠、61%淀粉组成，所述控释包衣层由EudragitNE30D水分散体60kg、PVP3kg、滑石粉9kg、柠檬酸三乙酯0.3kg组成。7.根据权利要求2所述的一种微孔膜控释包衣替米考星微丸，其特征在于：所述的含药丸芯由14%磷酸替米考星、14%替米考星碱、15%微晶纤维素、5%羧甲淀粉钠、61%淀粉组成，所述控释包衣层由EudragitNE30D水分散体20kg、HPMC1kg、二氧化钛1kg、硬脂酸镁2kg、柠檬酸三乙酯0.1kg组成。8.根据权利要求2所述的一种微孔膜控释包衣替米考星微丸，其特征在于：所述的含药丸芯由14%磷酸替米考星、14%替米考星碱、15%微晶纤维素、5%羧甲淀粉钠、61%淀粉组成，所述控释包衣层由EudragitNE30D水分散体60kg、HPMC3kg、二氧化钛3kg、硬脂酸镁6kg、柠檬酸三乙酯0.３kg组成。9.根据权利要求2所述的一种微孔膜控释包衣替米考星微丸的制备方法