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(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN107428754A(43)申请公布日2017.12.01(21)申请号201680016801.4帕特里齐奥·马太(22)申请日2016.04.07亚历山大·李·萨茨(30)优先权数据(74)专利代理机构中科专利商标代理有限责任15163133.02015.04.10EP公司11021代理人贺卫国柳春琦(85)PCT国际申请进入国家阶段日2017.09.19(51)Int.Cl.C07D471/04(2006.01)(86)PCT国际申请的申请数据C07D401/04(2006.01)PCT/EP2016/0575492016.04.07C07D413/14(2006.01)(87)PCT国际申请的公布数据C07D405/14(2006.01)WO2016/162390EN2016.10.13A61K31/519(2006.01)A61K31/517(2006.01)(71)申请人豪夫迈·罗氏有限公司A61P27/02(2006.01)地址瑞士巴塞尔(72)发明人热罗姆·埃尔特丹尼尔·洪齐格克里斯托夫·库拉特利赖纳·E·马丁权利要求书15页说明书127页(54)发明名称二环喹唑啉酮衍生物(57)摘要本发明提供具有通式(I)的新型化合物,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14、A1、A2、A3、n和m如本文中所述。CN107428754ACN107428754A权利要求书1/15页1.式(I)的化合物R1是羟基烷基、二羟基烷基、羟基环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷氧基烷基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、烷基、卤代烷基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、氨基磺酰基烷基、氰基烷基、硝酸烷基、取代的环烷基、取代的环烷基烷基、羟基烷基、二羟基烷基、取代的杂芳基、取代的杂环烷基或取代的芳基,其中取代的环烷基、取代的环烷基烷基、取代的杂芳基、取代的杂环烷基和取代的芳基被一至三个选自以下各项的取代基取代:H、氨基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基羰基、羧基、卤素和氰基;R2和R3独立地选自H、烷基和环烷基;或者R2和R3与它们连接的碳一起形成环烷基;A1是-CH-、-C(OH)-或-N-;21111A是-C(O)-、-C(O)CH2-、-CH2-、-NRC(O)-、-NRC(O)CH2-、-S(O)2-;A3是-CR8-或-N-;R4和R5中的一个是H或烷基并且另一个是H、烷氧基烷基、烷氧基羰基烷基、卤代烷氧基羰基烷基、烷基、卤代烷基、羧基烷基、环烷基或取代的氨基羰基烷基,其中取代的氨基羰基烷基在氮原子上被两个独立地选自以下各项的取代基取代:H、烷基、环烷基和取代的苯基,其中取代的苯基被一至三个独立地选自以下各项的取代基取代:H、烷基、卤代烷基和环烷基;或者R4和R5与它们连接的氮和碳原子一起形成杂环烷基;R6是H或烷基;R7、R8和R9独立地是H、烷基、环烷基、卤素或氰基;R10是取代的芳基或取代的杂芳基,其中取代的芳基或取代的杂芳基被一至三个选自以下各项的取代基取代:H、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素、硝基、氰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基和五氟-λ6-硫烷基;R11是H、烷基或环烷基;12131213R和R都是H或R和R一起形成-(CH2)p-;R14是H、烷基或羟基;n、m和p独立地为零、1或2;或药用盐。2.根据权利要求1的化合物,其中2CN107428754A权利要求书2/15页R1是烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、烷基、卤代烷基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、氨基磺酰基烷基、取代的环烷基、取代的环烷基烷基、羟基烷基、二羟基烷基、取代的杂芳基、取代的杂环烷基或取代的芳基,其中取代的环烷基、取代的环烷基烷基、取代的杂芳基、取代的杂环烷基和取代的芳基被一至三个选自以下各项的取代基取代:H、氨基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基羰基、羧基、卤素和氰基;R2和R3独立地选自H、烷基和环烷基;或者R2和R3与它们连接的碳一起形成环烷基;A1是-CH-或-N-;21111A是-C(O)-、-C(O)CH2-、-CH2-、-NRC(O)-、-NRC(O)CH2-、-S(O)2-;R4和R5中的一个是H或烷基并且另一个是H、烷氧基羰基烷基、卤代烷氧基羰基烷基、烷基、卤代烷基、羧基烷基、环烷基或取代的氨基羰基烷基,其中取代的氨基羰基烷基在氮原子上被两个独立地选自以下各项的取代基取代:H、烷基、环烷基和取代的苯基,其中取代的苯基被一至三个独立地选自以下各项的取代基取代:H、烷基、卤代烷基和环烷基;或者R4和R5与它们连接的氮和碳原子一起形成杂环烷基;R6是H或烷基;R7、R8和R9独立地