基于破布木的工业化迷迭香酸提取方法及迷迭香酸的医药用途.pdf

(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN115490596A(43)申请公布日2022.12.20(21)申请号202211188690.9A61K31/216(2006.01)(22)申请日2022.09.27A61P3/10(2006.01)(71)申请人和田维吾尔药业股份有限公司地址848000新疆维吾尔自治区和田地区洛浦县杭桂路142号(72)发明人庞克坚杨新洲魏沣吴乐和(74)专利代理机构北京孚睿湾知识产权代理事务所(普通合伙)11474专利代理师葛凡梁冰(51)Int.Cl.C07C69/732(2006.01)C07C67/48(2006.01)C07C67/56(2006.01)C07C67/58(2006.01)C07C67/52(2006.01)权利要求书1页说明书7页附图3页(54)发明名称基于破布木的工业化迷迭香酸提取方法及迷迭香酸的医药用途(57)摘要本发明公开了一种从破布木果中提取迷迭香酸的方法，其特征在于：该方法包含下述步骤：提取：破布木果粉碎过筛，加酸水超声提取；萃取；将浸膏温水分散后加有机溶剂萃取；富集：萃取液在大孔树脂层析柱中以适当浓度乙醇进行解析，收集解析液。结晶：将解析液减压浓缩至十分之一体积，冷却静置，收集析出物。纯化：将析出物再用酸水溶解过滤，滤液经多次萃取反复结晶可得到迷迭香酸晶体；干燥：将晶体干燥后可得到迷迭香酸纯品。该方法工艺流程简单、生产成本低，有机溶剂可回收利用，制得的产品纯度高、质量好。CN115490596ACN115490596A权利要求书1/1页1.一种迷迭香酸工业化提取方法，其特征在于：以破布木CordiadichotomaForst.f的果实为原料，该方法包含以下工序：提取工序：将破布木干燥果实原料粉碎，置于酸性水溶液中，原料与酸性水溶液的比例以重量比计为1：20～30，过滤得到提取液；有机溶剂萃取工序：将上述提取液浓缩，加入等体积有机溶剂萃取，减压浓缩得到萃取液；大孔吸附树脂富集工序：将所述萃取液上样大孔吸附树脂，以纯净水洗除杂质，再以体积比40～60％(体积)乙醇水溶液解吸，收集洗脱液，所述大孔吸附树脂为苯乙烯或二乙烯苯型非极性大孔吸附树脂，粒径155～165μm、表面积为500～600m2/g；过饱和工序：合并洗脱液，减压浓缩至10％～13％体积，冷却至4℃～10℃，过滤得到迷迭香酸粗品；纯化工序：将迷迭香酸粗品加水溶解过滤，迷迭香酸粗品与水的比例以重量比计为1：10～20，调节溶液pH值至2～3静置5～10分钟，用等体积乙酸乙酯萃取，将萃取液减压浓缩，冷却，结晶，得到迷迭香酸纯品。2.根据权利要求1所述的迷迭香酸工业化提取方法，其特征在于：提取工序中酸性水溶液的pH值应为3～4。3.根据权利要求1所述的迷迭香酸工业化提取方法，其特征在于：提取工序中提取过程控制温度在60℃以下，进行超声波辅助提取，功率100‑140W，提取时间60～100min。4.根据权利要求1所述的迷迭香酸工业化提取方法，其特征在于：所述有机溶剂萃取工序中有机溶剂为正丁醇，萃取时间30min。5.根据权利要求1所述的迷迭香酸工业化提取方法，其特征在于：所述所述大孔吸附树脂为苯乙烯或二乙烯苯型非极性大孔吸附树脂为HP20。6.根据权利要求1所述的一种从破布木果中提取迷迭香酸的方法，其特征在于：所述过饱和工序中，温度为50～55℃，真空度为‑0.07MPa到‑0.09MPa。7.迷迭香酸促进L6细胞对葡萄糖的摄取的用途。8.迷迭香酸在制备用于治疗糖尿病的药物中的应用。9.一种治疗糖尿病的药物，其特征在于，包含迷迭香酸。2CN115490596A说明书1/7页基于破布木的工业化迷迭香酸提取方法及迷迭香酸的医药用途技术领域[0001]本发明涉及中药提取领域，且特别涉及一种迷迭香酸工业化提取方法。背景技术[0002]迷迭香酸(Rosmarinicacid，RosA)，是一种天然酚酸类活性物质，结构如下述的式1所示，因首次从迷迭香中分离而得名，已被美国食品药物管理局(FDA)认可为“公众安全食品”。在抗炎、清除自由基、抗血栓、抗血小板凝集、免疫调节和抗菌、抗抑郁、抑制肾小球系膜细胞的增殖等方面具有显著药理作用。[0003][0004]提供大量高纯度的迷迭香酸对于其药物研发有着重要的意义。然而目前已知的高纯度的迷迭香酸的工业化提取方法繁琐，生产成本高，纯度不高，难以实现工业化等局限性，并不尽如人意，例如中国专利CN107382729A公开的方法，该过程基于迷迭香等唇形科植物为原料，由于其他杂质成分的影响需要使用超滤膜，极大的限制的该方法的通量，完全不适合大批量的工业化生产；中国专利CN107032994公开的方法需要使用昂贵的SephadexLH‑20色谱柱，因此其方法也不