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二丙酰基2Β22核糖胸苷合成工艺的研究.pdf

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#药物化学#2χ2溴代22χ2脱氧23χ5χ2Ο2二丙酰基2Β2∆2核糖胸苷合成工艺的研究罗蕴胡永洲浙江大学药学院药物化学教研室浙江杭州摘要目的改进χ2溴代2χ2脱氧2χχ22二丙酰基2Β2⁄2核糖胸苷的合成工艺∀方法以胸腺嘧啶和四乙酰核糖为原料经过硅烷化保护!缩合!皂化!卤化反应合成∀结果与其他文献方法比较该法具有操作简单!收率高!成本低等特点∀结论适用于工业化生产∀关键词Β2⁄2核糖胸苷衍生物合成中图分类号×±文献标识码文章编号222Σψντηεσισοφ12(2χ2βροµο22χ2δεοξψ23χ5χ2δι2Ο2προπιονψλ2Β2∆2ριβοσψλ)τηψµιδινε≠∏≠2∏(∆επτ.οφΜεδιχιναλΧηεµιστρψΧολλεγεοφΠηαρµαχευτιχαλΣχιενχεΖηεϕιανγΥνιϖερσιτψΗανγζηουΧηινα)ΑΒΣΤΡΑΧΤ:ΟΒϑΕΧΤΙςΕ×∏∏∏2χ22χ2¬2χχ2222Β2⁄2ΜΕΤΗΟ∆×∏22∏×√√2ΡΕΣΥΛΤΣ×∏∏∏∏ΧΟΝΧΛΥΣΙΟΝ×√ΚΕΨΩΟΡ∆Σ:√√2χ2溴代2χ2脱氧2χχ22二丙酰基2Β2⁄2核糖胸苷是合成逆转录酶抑制剂齐多夫定√∏×和司他夫定≥√∏⁄×的共同中间体∀化合物合成的关键步骤是胸腺嘧啶与取代⁄2核糖的缩合反应文献报道的缩合方法主要有≈∗≠胸腺嘧啶经硅烷化后与2乙酰基22三苯甲酰基2⁄2核糖缩合∀硅醚保护的胸腺嘧啶与2位卤代⁄2核糖缩合∀≈胸腺嘧啶汞盐与取代⁄2核糖缩合∀…以六甲基二硅烷胺为硅烷化剂与胸腺嘧啶反应后再与四乙酰⁄2核糖缩合∀上述≠!方法中取代核糖均需由⁄2核糖为原料制得故反应路线长生产成本较高不适合工业化生产∀≈图1化合物的合成路线法不仅收率低且环境污染严重∀我们参考方法