阿奇霉素干混悬剂使用说明书【药品名称】通用名：阿奇霉素干混.pdf

阿奇霉素干混悬剂使用说明书【药品名称】通用名：阿奇霉素干混悬剂商品名：希舒美(Zithromax)英文名:AzithromycinforSuspension本品主要成分为阿奇霉素化学名称为：(2R3S4R5R8R10R11R12S13S14R)-13-[(26-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3410-三羟基-3568101214-七甲基-11-[[346-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮结构式为：二水合物分子式：C38H72N2O12•2H2O二水合物分子量：785.03无水物分子式：C38H72N2O12无水物分子量：749.0【性状】本品内容物为白色或类白色混悬型颗粒剂气芳香味甜。【药理作用】阿奇霉素是第一个结构为氮杂内酯类的抗生素是用化学方法在红霉素A内酯环上插入一氮原子而衍生得到的。阿奇霉素的作用机制是通过和50s核糖体的亚单位结合及阻碍细菌转肽过程从而抑制细菌蛋白质的合成。体外试验证明阿奇霉素对多种常见致病菌有效。包括：革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌(A组β-溶血性链球菌）、肺炎链球菌、α溶血性链球菌（草绿色链球菌组）、其它链球菌及白喉棒状杆菌。阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性细菌包括粪链球菌（肠球菌）以及大多数耐甲氧西林的葡萄球菌菌株呈交叉耐药性。革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性弧菌、类志贺吡邻单胞菌。对大肠杆菌、肠炎沙门氏菌、伤寒沙门氏菌、肠杆菌属、嗜水性气单胞菌属和克雷白杆菌的活性不尽相同需进行敏感性试验。对变形杆菌、沙雷菌属、摩根菌属和绿脓假单胞杆菌通常是耐药的。厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化球菌属和消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病微生物：沙眼衣原体、梅毒密螺旋体、淋球菌、杜克嗜血杆菌。其它微生物：包柔螺旋体（Lyme病原体）、肺炎衣原体、肺炎支原体、人型支原体、脲素脲原体、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。【药代动力学】动物试验表明吞噬细胞中存在高浓度阿奇霉素。试验模型发现活化吞噬细胞比非活化吞噬细胞释放出更高浓度的阿奇霉素。该动物模型结果说明高浓度的阿奇霉素可被释放到感染部位。口服本品后阿奇霉素广泛分布于全身；生物利用度约37％2∼3小时血浆药浓度达峰。血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期为2∼4天。药代动力学研究表明阿奇霉素组织浓度远高于血浆浓度（高出最大血浆浓度的50倍）单次给药500mg肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的MIC90。约12％的静脉给药剂量在3天内以原形从尿中排出且大部分在最初24小时内排出。人胆汁中可见高浓度的阿奇霉素及10种代谢物。比较组织的HPLC及微生物含量测定的结果发现代谢产物不具有抗菌活性。老年志愿者（>65岁）采用5日给药疗法后其AUC值稍高于年轻志愿者（<40岁）但无临床意义故本品无需剂量调整。轻度肾功能不全患者（肌酐清除率>40ml/min）其血浆药代动力学与肾功能正常者相比无明显变化。尚无严重肾功能不全患者使用本品的药代动力学资料。轻度（A级）和中度（B级）肝功能不全患者其血浆药代动力学与肝功能正常者无明显区别但这些患者尿中阿奇霉素回收率明显增加这可能与代偿有关。【适应症】本品适用于敏