药用辅料.ppt

第一章绪论第一节概述剂型：指任何一种药物供给临床使用时必须适宜于不同的医疗和预防应用的形式这些形式统称为剂型。原料药：指通过化学合成、生物发酵、原生物提取等制得的药物。制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种称为药物制剂简称制剂。药物辅料：指任何一种原料药要提供给临床使用必须制成各种不同剂型的药物制剂而制剂的制备除原料药（通常称为主药）外还必须加入一些有助于制剂成型、稳定、增溶、助溶、缓释、控释等不同功能作用的辅料这些用于制造和调配药物制剂的各种必需品称为药物制剂辅料简称药用辅料。二、药用辅料的分类1.按制剂形态气体、液体、半固体和固体制剂2.按辅料的化学结构酸类、碱类、盐类、醇类、酯类、醚类、纤维素类、单糖类、双糖类、多糖类等。3.按制剂剂型溶液剂、合剂、乳剂、滴眼剂、软膏剂、片剂、注射剂等。4.按药用辅料的用途溶剂、增溶剂、助溶剂、助悬剂、乳化剂、渗透压调节剂润、湿剂、助流剂等40多类。其特点为：（1）专一性（2）实用性。第二节药用辅料在药剂学中的地位和作用药用辅料是药物制剂存在的基础药用辅料可改变药物的给药途径和作用方式药用辅料可改变药物的给药途径和作用方式药用辅料可影响主药理化性质环糊精包合物在药剂上的应用药用辅料可增强主药的作用和疗效降低毒副作用药用辅料可影响主药在体内外的释放速度新药用辅料的开发和应用是不断改进和提高制剂质量的关键第三节国内外药用辅料的发展状况国内外差距表现：1.中小型企业仍然用传统药用辅料2.药物辅料的专业化生产能力远未成型3.新药用辅料品种仍然较少4.对新药用辅料的应用研究还很落后国外药用辅料的现状和发展趋势发展现状1.新辅料不断涌现品种全规格全2.生产专业化管理现代化3.药用辅料专业生产厂家不仅重视开发新品种、新规格、新型号重视药用辅料质量还特别重视新药用辅料的应用研究4.制剂生产厂家不仅关注引用和使用新辅料用以开发新制剂还十分重视药用辅料的质量。5.开发大批新药用辅料6.重视将研究成果直接转化为生产力重视成果的推广应用国外药用辅料的现状和发展趋势国外辅料开发重点1.优良的缓释、控释材料2.优良的肠溶、胃溶材料3.高效崩解剂和具有良好流动性、可压性、黏合性的填充剂和黏合剂4.具有良好流动性、润滑性的助流剂、润滑剂5.无毒高效的透皮促进剂6.适合多种药物制剂需要的复合辅料第一章表面活性剂荷叶上的水珠的表面张力作用现象第一节表面活性剂概述一、定义表面活性剂(surfactant)是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。两亲结构三、表面活性剂的分类一、离子表面活性剂2、硫酸化物①通式：R·O·SO3-M+②分类：硫酸化油(硫酸化蓖麻油)；高级脂肪醇硫酸脂(十二烷基硫酸钠SDS)。③性质：可与水混溶乳化性很强稳定、耐酸、钙易与一些高分子阳离子药物发生沉淀。④应用：代替肥皂洗涤皮肤；有一定刺激性主要用于外用软膏的乳化剂。有时也用于片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。3、磺酸化物①通式：R·SO3-M+②分类：脂肪族磺酸化物如二辛琥珀酸磺酸钠；烷基芳基磺酸化物如十二烷基苯磺酸钠常用洗涤剂；烷基苯磺酸化物；胆酸盐如牛磺胆酸钠。③性质：水溶性耐酸、钙、镁盐性比硫酸化物差不易水解。④应用：黏度低、去污力、油脂分散力都强常用优良洗涤剂。1.结构：季铵盐类化合物带正电荷。2.特点：水溶性大在酸性和碱性溶液中较稳定具有良好的表面活性和杀菌作用。但易与一些大分子阴离子药物发生沉淀。3.应用：杀菌；防腐；毒性大主要用于皮肤、粘膜和手术器械的消毒。4.常用品种：①苯扎氯铵(洁尔灭)；②苯扎溴铵(新洁尔灭)分子结构上同时具有正负电荷基团的表面活性剂随介质的pH可成阳或阴离子型。卵磷脂：不溶于水可作注射用乳剂的乳化剂、脂质体主要原料；氨基酸型和甜菜碱型两性离子型表面活性剂。后者最大优点：适用于任何pH溶液在等电点时也无沉淀。性质：碱性水溶液中呈阴离子性质去污力强；酸性水溶液中呈阳离子性质杀菌力强。1.结构组成①亲水基团(甘油、聚乙二醇、山梨醇)；②亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基)；③亲水基和亲油基以酯键、醚键结合2.性质：毒性小不解离不受pH的影响；能与大多数药物配伍广泛应用于外用、内服、注射制剂。（一）脂肪酸甘油酯种类：有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯。性质：不溶于水在水、热、酸、碱及酶等作用下易水解成甘油和脂肪酸HLB为3~4。应用：主要用作W/O型辅助乳化剂。（二）多元醇型1.蔗糖脂肪酸酯种类：单酯