药动学、药效学.ppt

第3~7节药物动力学的基本概念梯形面积法求AUC0t时量曲线时量曲线的意义时间房室模型提出的背景房室模型视身体为一系统按动力学特点分若干房室为假设空间与解剖部位或生理功能无关转运速率相同的部位均视为同一房室因药物可进、出房室故称开放性房室系统开放性一室模型和开放性二室模型为常见一室模型：体内药物瞬时在各部位达到平衡即给药后血液中依度和全身各组织器官部位浓度迅即达到平衡药物转运的速度方程●常见的速率常数二药物消除动力学★一级消除动力学转运（消除）速度与浓度差成正比1结论：1.一级消除动力学消除药物的半衰期与C无关是个恒定值。2.消除速度常数Ke单位时h-1它不表示单位时间内实际消除的药量而是体内药物瞬时消除的百分率。★零级消除动力学血药浓度按恒定消除速度进行消除与血药浓度无关=定量消除.多数情况下是体内药量过大超过机体的最大消除能力所致.消除5单位/h三药物代谢动力学重要参数hrs生物利用度的药理学意义：1.评价药物吸收率、药物制剂质量或生物等效性的一个重要指标2.绝对生物利用度可评价同一药物不同给药途径的吸收程度3.相对生物利用度可反映不同厂家同一制剂和同一厂家的不同批号药品的吸收情况4.同一药物的不同制剂AUC相等吸收快的血药浓度达峰时间短且峰值高三个药厂生产的地高辛（二）表观分布容积表观分布容积（三）消除半衰期（Half-lifet1/2）（四）清除率(Clearance)在一级动力学药物中开始恒速给药时药物的吸收快于药物的消除体内药物开始蓄积。注意:Dm--维持量τ—给药间隔时间稳态◇连续给药的药时曲线的意义成都医学院药学院药理教研室第一节药物的基本作用一药物作用和药理效应两个公式与推论阿托品二治疗作用药物作用三不良反应副反应(Sidereaction)：治疗剂量出现的与治疗无关的作用2.毒性反应用量过大或用药时间过长对机体功能、形态产生损害★苯巴比妥催眠次晨头晕、困倦4.继发反应(secondaryreaction)：由药物的治疗作用引起的不良后果。故也称治疗矛盾。例：久用广谱抗生素引起的二重感染糖尿病性便秘使用乳果糖、麻仁丸等5.变态反应（Allergy）5.变态反应（Allergy）第二节药物剂量与效应的关系◎药物的量效关系◎药物的量效关系◎药物量效曲线剂量达阈值方产生效应◎药物量效曲线效能效价关系图100名受试者产生同一效应所需药物浓度频数图○半数有效量（ED50）：是能引起50%阳性反应(质反应)的浓度或剂量○半数致死量（LD50）：是能引起50%动物死亡(质反应)的浓度或剂量○治疗指数（TI）---表示药物安全性TI=LD50/ED50治疗指数(TherapeuticIndex)表示药物安全性可靠吗？◎药物量效曲线