减肥药利莫那班的结构改造.pdf

南昌大学医学院硕士学位论文减肥药利莫那班的结构改造姓名：吴火华申请学位级别：硕士专业：药物化学指导教师：李少华20080501摘要直接威胁着患者的生命健康因此寻找一种能针对各种潜在病因、改善多种心脏代谢性危险因素的减肥药显得十分迫切。利莫那班是首个开发用于肥胖性筛选结果显示龌衔锾逋饣钚越虾茫源舐樗型受体抑制作用的浓度与利莫那班在同一个数量级范围内。根据筛选结果分析了这些化合物的构效关系为下一步更好地研究提关键词：减肥药；利莫那班；合成；大麻素受体；拮抗剂肥胖是全世界最大的成年人慢性疾病其发病类和流行率在逐年上升由它引起的高脂血症、动脉粥样硬化、冠心病、糖尿病等一系列代谢综合症治疗的大麻素受体拮抗剂对大麻素褪芴逵薪虾玫难≡裥院颓缀土Γ除具有显著的降低体质量、减小腰围的作用外还可降低血清甘油三酯、胆固醇、低密度脂蛋白改善血脂和胰岛素抵抗以及多种代谢综合症。鉴于利莫那班具有以上多种药理作用我们根据现有文献报道的构效关系设计合成了个芳基吡唑类利莫那班衍生物其中个是未见报道的新化合物其结构经过核磁共振氢谱、碳谱以及质谱确认。以利莫那班为阳性对照品对其中合成的个化合物进行了体外药理活供依据。．琓篴痑．．產；；籧甌瑂琧琩疭．．琲琹琲琲瑆一琓瑃。；孝步哗戥聋学位论文作者签名中：量％牮年／月／莎日学位论文独创性声明学位论文版权使用授权书五年次年‘月『『日其他人已经发表或撰写过的研究成果也不包含为获得南昌大学或其他教育贡献均已在论文中作了明确的说明并表示谢意。本学位论文作者完全了解直昌态堂有关保留、使用学位论文的规定有权阅。本人授权壶昌盔堂可以将学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行本人声明所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。据我所知除了文中特簂以标注和致谢的地方外论文中不包含机构的学位或证书而使用过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做的任何签字日期：保留并向国家有关部门或机构送交论文的复印件和磁盘允许论文被查阅和借检索可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存、汇编本学位论文。同时授权中国科学技术信息研究所将本学位论文收录到《中国学位论文全文数据库》并通过网络向社会公众提供信息服务。Ｃ艿难宦畚脑诮饷芎笫视帽臼谌ㄊ学位论文作者签名中：导师签名中：签字只期：签字冢。减肥药排行榜http://www.ty100.cn/第虑把肥胖的起因分类及其危害国内外肥胖现状耗多余的能量以脂肪形式贮存使体质量增加所致。它是一种多因素的慢性种腹部型肥胖又称向心性肥胖或苹果形肥胖脂肪主要沉积在腹部的皮下以动脉粥样硬化、冠心病、糖尿病、脑血管意外、骨关节炎、呼吸睡眠暂停等特别是内脏脂肪堆积常伴随胰岛素抵抗或型糖尿病、高尿酸血症等所谓的代谢综合症发生密切相关【恕Ｊ澜缥郎橹ⅱ肥胖是最大的全球成年人慢性疾病二十一世纪肥胖的流行将潜在的导致平均肥胖是主要是指体内脂肪堆积过多和分布异常机体能量的摄入超过消代谢性疾病其发生可能与遗传、饮食和运动习惯有关。按照脂肪在身体分布部位的不同肥胖可分为腹部型肥胖和臀部型肥胖两及腹腔内四肢则相对较为细瘦。臀部型肥胖者的脂肪主要沉积在臀部以及大腿部又称非向心性肥胖或梨形肥胖【浚挥忻魅凡∫蛘呶<谭⑿苑逝郑粑廾飨病因则称为单纯性肥胖。肥胖不但影响体态和活动而且还是许多慢性病的危险因素与高脂血症、寿命的缩短岭世界上用于衡量超重和肥胖的统一标准是体重指数珺的定义是以人的体重除以身高的平方。亚洲成年人可根据表指标来判断被测者是否肥胖【。减肥药排行榜http://www.ty100.cn/肥胖的流行率高达％至年美国肥胖人口将会