一种盐酸可乐定控释片及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN110974796A(43)申请公布日2020.04.10(21)申请号201911265183.9A61P15/00(2006.01)(22)申请日2019.12.11A61P25/36(2006.01)(71)申请人正大制药（青岛）有限公司地址266426山东省青岛市经济技术开发区团结路3601号(72)发明人陈阳生王明刚刘晓霞赵铭良马庆童刘鹏新张佳鸿孙青华(51)Int.Cl.A61K9/22(2006.01)A61K9/36(2006.01)A61K47/02(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61K47/32(2006.01)A61K31/4168(2006.01)A61P9/12(2006.01)A61P25/06(2006.01)权利要求书1页说明书4页(54)发明名称一种盐酸可乐定控释片及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种盐酸可乐定控释片及其制备方法，本发明的盐酸可乐定控释片由含药片芯和包裹在其外包衣膜层组成，所述含药片芯包括盐酸可乐定、填充剂和氯化钠，所述包衣膜层包括控释材料、增塑剂和致孔剂，制备时在含药片芯外裹上包衣膜层即得。本发明的特征在于控释片由速释和控释两部分组成，本发明的控释片进入人体后速释部分迅速释放，达到一定的血药浓度，控释部分缓慢释放，维持一定的血药浓度，不但能起到良好的药效又能有效避免药物副作用。本发明具有溶出迅速、吸收快、生物利用度高、稳定性好、服用方便等优点，从而减少服用药物给患者带来的副作用，且制备工艺简单，所得产品质量稳定，适合大规模生产。CN110974796ACN110974796A权利要求书1/1页1.一种盐酸可乐定控释片，由含药片芯和包裹在其外包衣膜层组成，所述含药片芯包括盐酸可乐定、填充剂和渗透压活性物质，所述包衣膜层包括控释材料、增塑剂和致孔剂。2.按照权利要求1所述的盐酸可乐定的控释片，其特征在于控释部分由速释和控释两部分组成，其中速释部分含盐酸可乐定20～30mg，控释部分含盐酸可乐定70～80mg。3.按照权利要求2的控释片，其中速释部分含盐酸可乐定25mg，控释部分含盐酸可乐定75mg。4.按照权利要求1所述的盐酸可乐定控释片，其特征在于：所述填充剂为乳糖和预胶化淀粉；所述渗透压活性物质为氯化钠；所述控释材料为微晶纤维素、羟丙甲纤维素和聚乙烯醇中的至少一种；所述润湿剂为十二烷基硫酸钠，所述增塑剂为柠檬酸三乙酯；所述致孔剂为糊精。5.按照权利要求4所述的盐酸可乐定控释片，其特征在于：所述控释材料为微晶纤维素和羟丙甲纤维素，且重量比为2:1。6.本发明的盐酸可乐定控释片可以按下述方法制备：(1)取盐酸可乐定、填充剂与渗透压活性物质混合均匀，以85%乙醇为粘合剂，制成软材，18～24目筛制粒，干燥后压片，得到含药片芯；(2)用80%的乙醇溶解控释材料、润湿剂、增塑剂和致孔剂，制成控释包衣液；(3)将配好的控释包衣液均匀喷洒在步骤(1)制备好的含药片芯表面，干燥后得到盐酸可乐定控释片。2CN110974796A说明书1/4页一种盐酸可乐定控释片及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及一种化药控释片剂的技术领域，尤其涉及一种盐酸可乐定控释片，本发明还涉及该控释片的制备方法。背景技术[0002]盐酸可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。盐酸可乐定片，处方类药物，口服。主要用于治疗高血压、高血压急症、偏头痛，绝经期潮热，痛经以及戒绝阿片瘾毒症状。[0003]盐酸可乐定缓释片由美国AddrenexPharmaceuticals公司研制，2009年9月29日获得美国FDA批准用于治疗高血压，规格：0.1mg、0.2mg。2009年9月30日，ShionogiPharma公司向FDA提交了追加盐酸可乐定缓释片适应症的新药补充申请，并于2010年9月28日获得美国FDA批准用于治疗6～17岁儿童和青少年的ADHD，可作为单药治疗也可作为中枢兴奋药的辅助用药，0.1mg规格的盐酸可乐定缓释片于2011年1月在美国上市销售。[0004]目前，盐酸可乐定已上市制剂存在片剂、滴丸、注射液及透皮贴等，相对于这些来说，盐酸可乐定控释片的效果会更好，控释片是指通过控制药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果。发明内容[0005]为了克服现有技术的不足，本发明通过大量试验对辅料筛选和工艺优化，提供一种盐酸可乐定控释片，该控释片质量稳定，药物释放均匀，制备工艺简单。[0006]为实现上述目的，本发明采取的技术方案1、一种盐酸可乐定控释片，由含药片芯和包裹在其外包衣膜层组成，所述含