连钱草提取物、制备方法及其用于降糖减肥降脂的用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN111195257A(43)申请公布日2020.05.26(21)申请号201911100870.5(51)Int.Cl.(22)申请日2015.03.17A61K31/7048(2006.01)A61K36/53(2006.01)(66)本国优先权数据A61P3/10(2006.01)201410104913.82014.03.17CNA61P3/06(2006.01)(62)分案原申请数据A61P3/04(2006.01)201580011098.32015.03.17A61P13/12(2006.01)(71)申请人中国科学院上海药物研究所地址201203上海市浦东新区张江祖冲之路555号申请人南京派乐兴医药科技有限公司(72)发明人朱维良王贺瑶张勇孙鹏李波徐志建蒋华良陈凯先(74)专利代理机构北京市金杜律师事务所11256代理人陈文平黄海波权利要求书3页说明书23页附图7页(54)发明名称连钱草提取物、制备方法及其用于降糖减肥降脂的用途(57)摘要本发明公开了用于降血糖、降血脂、减肥、治疗肾病的连钱草提取物、其制备方法、其在制备降血糖、降血脂、减肥、治疗肾病药物中的用途或用其治疗所述疾病的方法，以及含有所述提取物的组合物。本发明还公开了用于降血糖、降血脂、减肥、治疗肾病的化合物I和II、其制备方法、其在制备降血糖、降血脂、减肥、治疗肾病药物中的用途或用其治疗所述疾病的方法，以及含有所述化合物的组合物。CN111195257ACN111195257A权利要求书1/3页1.连钱草提取物，包含：化合物I木犀草素-7-O-[β-葡萄糖醛酸基(glucuronosy)(1→2)β-葡萄糖醛酸]和化合物II芹菜素-7-O-[β-葡萄糖醛酸基(glucuronosy)(1→2)β-葡萄糖醛酸]其中所述连钱草提取物通过包含如下步骤的方法获得：a)用水性溶液一次或多次提取连钱草，得到连钱草水性提取液，任选地浓缩所得提取液；b)向所述任选浓缩的连钱草水性提取液中加入一定体积醇性溶液以产生沉淀；c)分离步骤b)中产生的沉淀。2.根据权利要求1所述的连钱草提取物，其中化合物I含量大于0.6％，化合物II的含量大于0.6％。3.根据权利要求2所述的连钱草提取物，其中化合物I含量大于25％。4.根据权利要求3所述的连钱草提取物，其中化合物I含量大于39％。5.根据权利要求2所述的连钱草提取物，其中化合物II的含量大于25％。6.根据权利要求5所述的连钱草提取物，其中化合物II的含量大于32％。7.根据权利要求1-6任一项所述的连钱草提取物，其中咖啡酸和迷迭香酸的含量低于0.5％。8.根据权利要求7所述的连钱草提取物，其中咖啡酸和迷迭香酸的含量低于0.1％。9.根据权利要求1-6任一项所述的连钱草提取物，其中步骤a)所述水性溶液中水的含量大于40％。10.根据权利要求9所述的连钱草提取物，其中所述水性溶液中水的含量大于80％。11.根据权利要求9所述的连钱草提取物，其中所述水性溶液为水。12.根据权利要求1-6任一项所述的连钱草提取物，其中步骤a)所述提取为加热回流提取或者超声提取。2CN111195257A权利要求书2/3页13.根据权利要求12所述的连钱草提取物，其中提取次数为2-5次。14.根据权利要求1-6任一项所述的连钱草提取物，其中步骤a)中所的连钱草水性提取液还可用有机溶剂萃取并且弃去有机相，处理过的连钱草水性提取液留作后续操作使用。15.根据权利要求14所述的连钱草提取物，其中所述有机溶剂为乙酸乙酯或二氯甲烷。16.根据权利要求1-6任一项所述的连钱草提取物，其中步骤a)中得到所述连钱草水性提取液在任选地浓缩之后还可被进一步冷藏。17.根据权利要求16所述的连钱草提取物，其中所述浓缩为减压浓缩。18.根据权利要求16所述的连钱草提取物，其中所述冷藏是4-6℃冷藏。19.根据权利要求1-6任一项所述的连钱草提取物，其中步骤b)中所述醇性溶液为乙醇-水混合体系。20.根据权利要求19所述的连钱草提取物，其中所述乙醇-水混合体系为含90％乙醇的乙醇-水混合体系。21.根据权利要求19所述的连钱草提取物，其中所述乙醇-水混合体系为含95％乙醇的乙醇-水混合体系。22.根据权利要求1-6任一项所述的连钱草提取物，其中步骤b)中醇性溶液的体积为任选浓缩的连钱草水性提取液体积的2-4倍。23.根据权利要求1-6任一项所述的连钱草提取物，其中步骤c)中分离获得的沉淀还可选择地被冷冻干燥。24.根据权利要求1-6任一项所述的连钱草提取物，其中步骤c)中分离获得的沉淀还可任择地用大孔吸附树脂纯化，所述用大孔吸附树脂纯化通过包含如下步骤的实现：i)将步骤c)中分离获得的沉淀用水