一种雷贝拉唑肠溶片及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN111281855A(43)申请公布日2020.06.16(21)申请号202010207875.4A61P1/04(2006.01)(22)申请日2020.03.23A61P31/04(2006.01)(71)申请人乐普制药科技有限公司地址318000浙江省台州市椒江区滨海路27号(72)发明人潘裕生宋林奇张金梁俞悦张玉王海翔洪华斌(74)专利代理机构杭州求是专利事务所有限公司33200代理人郑海峰(51)Int.Cl.A61K9/28(2006.01)A61K31/4439(2006.01)A61K47/02(2006.01)A61K47/38(2006.01)权利要求书1页说明书6页(54)发明名称一种雷贝拉唑肠溶片及其制备方法(57)摘要本发明提供了一种雷贝拉唑肠溶片及其制备方法，本发明在配料组合物中使用了经预处理后的氧化镁，预处理方法为进行煅烧，并在低湿环境下放凉。氧化镁和原料等其它物料制粒干燥总混，再压片和包衣，制备成肠溶片，包衣过程后设置干燥环节，严格控制温度和水分。本发明与现有制剂相比，显著地提高制剂有关物质的稳定性。CN111281855ACN111281855A权利要求书1/1页1.一种雷贝拉唑肠溶片的制备方法，包括以下步骤：(1)配料：将雷贝拉唑、氧化镁及辅料混合均匀；其中所述氧化镁在混合前经过预处理，预处理方法为将氧化镁在400-700℃煅烧15min以上，然后在相对湿度≦40％的环境下放凉备用；(2)湿法制粒、干燥和总混：步骤1)物料混合均匀后采用无水乙醇进行湿法制粒，然后采用流化床干燥，控制干颗粒水分≦1.5％，然后加入润滑剂总混；(3)压片：压片过程控制环境湿度≦50％。(4)包衣及干燥阶段：先包隔离层，隔离层包完后控制片床温度在50-60℃将隔离层片烘30min以上，然后待片床温度冷却至35℃以下后再包肠溶层，待肠溶层包完后控制片床温度在55-60℃将肠溶层片烘30min以上，然后冷却至常温后取出得到雷贝拉唑肠溶片。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述的预处理方法中，氧化镁的煅烧温度为450-600℃，煅烧时间为30min以上。3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于氧化镁煅烧后放凉至温度≦30℃备用。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述的步骤(1)中，雷贝拉唑与氧化镁的质量比为1:4-1:6。5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述的步骤(1)中，所述的辅料包括稀释剂、崩解剂、润滑剂，以质量份计，各组分的配比为：雷贝拉唑1份、氧化镁4-6份、稀释剂3-6份、崩解剂1-3份、润滑剂0.05-0.15份。6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于所述的稀释剂为甘露醇或乳糖；所述的崩解剂为低取代羟丙纤维素，羧甲基纤维素钠或羧甲淀粉钠，所述的润滑剂为硬脂酸镁。7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于包隔离层过程为：包衣液固含量浓度为4-8％，溶剂为无水乙醇，溶质为氧化镁和乙基纤维素；包隔离层过程控制片床温度30-32℃，雾化压力为0.1-0.2Mpa，所述的氧化镁在配置包衣液前经过预处理，预处理方法为将氧化镁在400-700℃煅烧15min以上，然后在相对湿度≦40％的环境下放凉备用。8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于包肠溶层过程选用的包衣液固含量浓度为7-9％，溶剂为75-90％乙醇溶液，溶质为HPMCP：二乙酰甘油酯：二氧化钛：滑石粉：黄氧化铁；包肠溶层过程控制雾化压力为0.1-0.2Mpa，控制片床温度为25-27℃，湿度≤55％。9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于氧化镁和乙基纤维素的质量比为0.5～2.0:1；HPMCP：二乙酰甘油酯：二氧化钛：滑石粉：黄氧化铁的质量比12-10：1.0-1.4：0.4-0.6：0.8-1.2：0.05-1.00。10.权利要求1-9任一项所述方法制备得到的雷贝拉唑肠溶片。2CN111281855A说明书1/6页一种雷贝拉唑肠溶片及其制备方法技术领域[0001]本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种雷贝拉唑肠溶片的制备方法。技术背景[0002]中国13亿人口，肠胃病患者就有1.2亿(截止2019年底)，其中中老年人占70％以上，消化性溃疡病发率10％，慢性胃炎病发率30％,是全球当之无愧的胃病大国。[0003]随着人们生活节奏的加快及生活结构的改变，胃肠道疾病的病发率愈来愈高。当生活不规律、精神紧张、过度疲劳、情绪不佳、大量吸烟、外科手术、严重烧伤或细菌感染时，大脑皮质功能紊乱，不能很好地管辖胃酸分泌的神经，促使胃酸分泌增多。还有饮食不当，不定时用餐、长期酗酒、辛辣食物、过甜、过咸、过辣、过酸、过冷、过烫的食物都可导