买麻藤醇在制备治疗骨质疏松性骨缺损药物中的应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN114306292A(43)申请公布日2022.04.12(21)申请号202210039859.8C07C39/21(2006.01)(22)申请日2022.01.14(71)申请人广西医科大学地址530021广西壮族自治区南宁市青秀区双拥路22号(72)发明人曾高峰宗少晖刘明富滕益霖(74)专利代理机构广西中知科创知识产权代理有限公司45130代理人汤凌志(51)Int.Cl.A61K31/05(2006.01)A61P19/10(2006.01)A61P19/08(2006.01)A61K36/13(2006.01)C07C37/82(2006.01)权利要求书1页说明书5页附图2页(54)发明名称买麻藤醇在制备治疗骨质疏松性骨缺损药物中的应用(57)摘要本发明公开了买麻藤醇在制备治疗骨质疏松性骨缺损药物中的应用，所述的买麻藤醇制备工艺简单易行，成本低，产出率高，适合工业化生产。所述的买麻藤醇是少数几个能够通过抑制PDK1这一新兴药物靶点来治疗骨质疏松性骨缺损的药物，其对治疗骨质疏松性骨缺损有明显效果，本发明将为骨质疏松性骨缺损的中医药治疗提供一种新的有效药物。CN114306292ACN114306292A权利要求书1/1页1.买麻藤醇在制备治疗骨质疏松性骨缺损药物中的应用。2.根据权利要求1所述的买麻藤醇在制备治疗骨质疏松性骨缺损药物中的应用，其特征在于：所述的买麻藤醇，通过以下步骤制备得到：1)乙醇提取：取买麻藤药材，藤茎切斜片，粉碎成粗粉，加体积浓度50％的乙醇于55‑60℃提取两次，每次2小时，第一次加10倍量，第二次加8倍量，滤过，合并滤液，回收乙醇至滤液无醇味，得乙醇提取物；2)树脂纯化：用等量水稀释上步骤得到的乙醇提取物，通过D101大孔吸附树脂柱，依次用水、20％乙醇、40％乙醇、60％乙醇及无水乙醇进行梯度洗脱，收集相应的洗脱液，回收乙醇，浓缩至相对密度1.10的清膏，喷雾干燥，即得买麻藤醇。3.根据权利要求1或2所述的买麻藤醇在制备治疗骨质疏松性骨缺损药物中的应用，其特征在于：买麻藤醇在制备降低PDK1基因表达水平的治疗骨质疏松性骨缺损药物中的应用。4.根据权利要求3所述的买麻藤醇在制备治疗骨质疏松性骨缺损药物中的应用，其特征在于：买麻藤醇在制备使得PDK1、NF‑κB或COX‑2三个基因表达水平下降的治疗骨质疏松性骨缺损药物中的应用。5.根据权利要求1或2所述的买麻藤醇在制备治疗骨质疏松性骨缺损药物中的应用，其特征在于：所述的药物是药物组合物，是以买麻藤醇为主要活性成分，加上药学中可接受的辅料或辅助性成分制备成临床上可接受的药物制剂，所述的买麻藤醇在药物组合物中的含量通常为0.01‑95.0％w/w。6.根据权利要求5所述的买麻藤醇在制备治疗骨质疏松性骨缺损药物中的应用，其特征在于：所述药物制剂包括口服制剂和注射制剂两种剂型。7.根据权利要求6所述的买麻藤醇在制备治疗骨质疏松性骨缺损药物中的应用，其特征在于：所述口服制剂为口服胶囊，所述注射制剂为静脉注射液。2CN114306292A说明书1/5页买麻藤醇在制备治疗骨质疏松性骨缺损药物中的应用【技术领域】[0001]本发明属于治疗骨质疏松性骨缺损药物技术领域，涉及买麻藤醇在制备治疗骨质疏松性骨缺损药物中的应用。【背景技术】[0002]骨质疏松症是一种以骨量低下、骨微结构破坏，导致骨脆性增加、易发生骨折为特征的系统性、全身性代谢性骨病。骨质疏松性骨缺损是指骨质疏松症患者骨的结构完整性遭到破坏，常见于创伤、感染、肿瘤切除等。由于骨质疏松症患者体内成骨细胞介导的骨形成作用明显低于破骨细胞介导的骨吸收，易导致骨折且经常伴随骨缺损。骨质疏松性骨缺损具有骨质差、骨折愈合慢、再骨折发生率高等特点。[0003]骨质疏松性骨缺损的再生修复是目前临床治疗难点之一。现在对于骨质疏松性骨缺损的治疗主要是常规假体植入、异体骨移植及全身性抗骨质疏松药物治疗，但是这些治疗方法往往不能有效解决缺损部位的组织重建与修复。由于骨质疏松性骨缺损患者存在骨微结构改变、骨质量差、新骨再生潜力低下等基础病情，常规假体植入、异体骨移植容易出现骨与植入物整合不佳、免疫排斥反应强烈、局部及全身性感染、二次缺损等问题。全身性抗骨质疏松药物治疗，如双磷酸盐类、锶盐等虽能一定程度改善骨质疏松性骨缺损患者的基础病情，但不能有效解决缺损部位组织重建，而且昂贵的价格、并发症和有限的生物利用度也是一个障碍。这些传统疗法的局限性促使研发更有效和更安全的策略来治疗骨质疏松骨缺损。[0004]从中药材中寻找治疗骨损伤的原料是一个很好的方向，目前已有相关的研究，例如中国专利申请号201810732960.5一种治疗股骨头坏死和乳腺增生的中药组