一种达玛烷苷元悬浮液及其制备方法和应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利(10)授权公告号(10)授权公告号CNCN103239398103239398B(45)授权公告日2014.07.16(21)申请号201210022860.6(56)对比文件CN1795868A,2006.07.05,权利要求1，2，(22)申请日2012.02.028.(73)专利权人天马药业（集团）股份有限公司王学东等.壳聚糖磷脂复合物的制备.《潍坊地址加拿大哥伦比亚省医学院学报》.2005,第27卷(第3期),第170－专利权人大连泓亿生物技术有限公司172页.(72)发明人祁东风唐星罗艳菲戈延茹等.中药活性成分磷脂复合物的研究(74)专利代理机构上海新天专利代理有限公司进展.《时珍国医国药》.2010,第21卷(第8期),31213第2107－2109页.代理人胡红芳审查员杨云云(51)Int.Cl.A61K9/10(2006.01)A61K9/20(2006.01)A61K9/48(2006.01)A61K31/575(2006.01)A61K47/32(2006.01)A61K47/36(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61K47/42(2006.01)A61P37/04(2006.01)A61P39/06(2006.01)权权利要求书1页利要求书1页说明书6页说明书6页附图1页附图1页(54)发明名称一种达玛烷苷元悬浮液及其制备方法和应用(57)摘要本发明涉及一种达玛烷苷元悬浮液及其制备方法和应用。所述达玛烷苷元悬浮液包括如下重量百分比的组分：达玛烷苷元10～60%、亲水性辅料2～15%以及与所述达玛烷苷元的重量比为1:500～1:20的磷脂，其他为水。其中，达玛烷苷元的重量百分比为30～50%。所述达玛烷苷元悬浮液的制备方法不使用有机溶剂，避免了有机溶剂残留问题，而且载药量高，生产工艺方便简单，利于工业化生产；将所述达玛烷苷元悬浮液层积至空白丸的表面制成片剂或胶囊剂，吸收效果好。CN103239398BCN103298BCN103239398B权利要求书1/1页1.一种达玛烷苷元悬浮液，其特征在于，所述达玛烷苷元悬浮液包括如下重量百分比的组分：达玛烷苷元30～50％、亲水性辅料3～8％以及与所述达玛烷苷元的重量比为1：50～1：200的磷脂，其他为水；所述亲水性辅料选自聚乙烯吡咯烷酮PVP、明胶和黄原胶中的一种或多种；其制备方法包括如下步骤：(1)将磷脂均匀分散于亲水性辅料水溶液中，然后加入第一批次的达玛烷苷元，在研磨机下进行研磨，研磨时间为0.5～3小时；(2)加入剩余批次的达玛烷苷元，重复步骤(1)的操作，最终所述达玛烷苷元的重量百分比是30～50％、亲水性辅料的重量百分比是3～8％，所述磷脂与所述达玛烷苷元的重量比为1：50～1：200；所述达玛烷苷元的粒径小于500nm。2.权利要求1所述的达玛烷苷元悬浮液的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将磷脂均匀分散于亲水性辅料水溶液中，然后加入第一批次的达玛烷苷元，在研磨机下进行研磨，研磨时间为0.5～3小时；(2)加入剩下批次的达玛烷苷元，重复步骤(1)的操作，最终所述达玛烷苷元的重量百分比是30～50％、所述亲水性辅料的重量百分比是3～8％，所述磷脂与所述达玛烷苷元的重量比为1：50～1：200。3.根据权利要求2的制备方法，其特征在于，所述研磨机的转速为1200～1800r·min-1。4.权利要求1至3任一所述的达玛烷苷元悬浮液的应用，其特征在于，将所述达玛烷苷元悬浮液层积至空白丸的表面制成片剂或胶囊剂，所述空白丸是微晶纤维素丸、蔗糖丸或淀粉丸。5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述片剂或胶囊剂还包括药物辅料，所述药物辅料是填充剂、崩解剂和润滑剂。6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述填充剂选自淀粉、糊精、乳糖、甘露醇和微晶纤维素中的一种或多种，占所述片剂或胶囊剂的重量百分比为40～70％；所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素和十二烷基硫酸钠中的一种或多种，占所述片剂或胶囊剂的百分比重量为10～20％；所述润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉中的一种或多种，占所述片剂或胶囊剂的重量百分比为3～7％。2CN103239398B说明书1/6页一种达玛烷苷元悬浮液及其制备方法和应用技术领域[0001]本发明属于药物制剂领域，具体涉及人参达玛烷苷元研磨悬浮液及其制备方法和在药物制剂中的应用。背景技术[0002]人参皂苷是一种固醇类化合物，三萜皂苷，从五加科植物人参的根、茎、叶中提取的主要活性成分。具有增加白细胞数量、提高人体免疫力、促进物质代谢、抗疲劳、抗衰老等作用。但由于中药常见的难溶性，人参皂苷的溶解性较差，而且在体内