醋酸戈舍瑞林的固相合成方法.pdf
猫巷****松臣
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醋酸戈舍瑞林的固相合成方法.pdf
本发明一种醋酸戈舍瑞林的固相合成方法,包括:采用HBTU/DIPEA作为缩合体系,依次偶联Fmoc-Ser-OH、Fmoc-Trp-OH;将全保护裂解液按树脂重量的10倍加入相应体积的量将中间产物中的载体2-CTCResin去除,但保留所有侧链保护基;将全保护裂解液用DIPEA(N,N-二异丙基乙胺)调成偏碱性并将盐酸氨基脲和PyBop(1H-苯并三唑-1-基氧三吡咯烷基六氟磷酸盐[用于肽的偶联剂)加入全保护裂解液中进行反应偶联,得到保留侧链保护基的戈舍瑞林肽溶液;将20%TFA/DCM的裂解液加入
戈舍瑞林的液相合成研究.docx
戈舍瑞林的液相合成研究戈舍瑞林(Goserelin)是一种人工合成的降调素类似物,经过多年的临床应用,已成为治疗部分癌症和其他疾病的有效药物之一。该药物最初是基于天然激素调节的发现而研究开发的,由此也引入了液相合成研究的领域。本文就戈舍瑞林的液相合成过程进行简要介绍,以期为相关领域的研究提供一些借鉴与参考。一、戈舍瑞林的结构和作用机理戈舍瑞林是一种人工合成的激素类似物,其结构与天然的降促素(GnRH)高度相似,均由10个氨基酸残基组成。戈舍瑞林分子中有一段丙酰-二酰-peptide连接桥使其在人体内半衰期
一种固相合成戈那瑞林的方法.pdf
一种固相合成戈那瑞林的方法,其属于医药合成领域。该方法采用高效的裂解后能够保留氨基的RinkAmideAM树脂作为固相载体,在HBTU/HOBT/DIPEA的作用下,从C端到N端逐一延伸偶联上带有Fmoc保护基的氨基酸,得到全保护肽树脂,再通过一步法进行裂解与脱保护得到戈那瑞林粗品,经过分离制备得到戈那瑞林精品。该方法选择采用高效的氨基树脂、缩合剂、碱试剂完成整个合成过程,整个方法操作简单,温和可控且效率高,适于规模化制备戈那瑞林。
一种醋酸戈舍瑞林微球的制备方法.pdf
本发明提供一种醋酸戈舍瑞林微球的制备方法,包括以下三个步骤:步骤1):将粒径合适的醋酸戈舍瑞林原料药,加入到溶有PLGA的有机溶剂中,均质或剪切分散均匀形成混合物A;步骤2):将凝聚剂注入到混合物A中,凝聚形成微球胚;步骤3):将形成的微球胚转移至淬灭液中搅拌淬灭硬化,再用冲洗液冲洗硬化后的微球,收集干燥并冻干得微球粉末。本发明的制备方法工艺简单,制备周期短,有机溶剂残留量低,制得的醋酸戈舍瑞林微球具有突释作用小,释放曲线平缓,缓释周期长等优点。
皮下注射醋酸戈舍瑞林操作流程.doc
皮下注射醋酸戈舍瑞林操作流程准备操作者准备:着装规范、洗手评估:患者病情、过敏史、注射部位皮肤情况、合作核对程度、治疗计划;解释、问二便、环境评估用物准备:治疗盘、无菌治疗巾、醋酸戈舍瑞林缓释植入剂、皮肤消毒剂棉签、弯盘核对:检查药物名称、剂量、用法、有效期,有否混选部位、摆体位浊、变质将患者置于舒服的位置,暴露患者腹部皮肤,注射部位为离脐窝2CM外腹部皮肤,上身略微抬起。再核对消毒:安尔碘消毒皮肤,范围大于5×5cm查对,打开包装取出注射器,将注射器斜对着光线略消毒、查对、进针成角度观察,应能看见至少一