一种硝酸咪康唑缓释凝胶及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN106265486A(43)申请公布日2017.01.04(21)申请号201610702283.3(22)申请日2016.08.18(71)申请人滨州医学院附属医院地址256603山东省滨州市黄河二路661号(72)发明人邢树礼姜宏李保院高新富高培民(74)专利代理机构济南舜源专利事务所有限公司37205代理人于晓晓(51)Int.Cl.A61K9/06(2006.01)A61K31/4174(2006.01)A61K47/32(2006.01)A61P31/10(2006.01)A61P15/02(2006.01)权利要求书1页说明书6页附图1页(54)发明名称一种硝酸咪康唑缓释凝胶及其制备方法(57)摘要本发明涉及抗真菌药物技术领域，具体涉及一种硝酸咪康唑缓释凝胶及其制备方法。按重量份数由以下成份组成：硝酸咪康唑2-5份，聚卡波菲0.1-1份，卡波普934P0.5-2份，甘油5-7份，液体石蜡4-5份，山梨酸钾0.1-1份，尼泊金甲酯0.1-1份，山嵛酸甘油酯1-3份，加纯化水至100份。本发明硝酸咪康唑缓释凝胶应用生物黏附材料聚卡波菲和卡波普为基质，可以延长局部滞留时间，能迅速释放至有效剂量并持续12h缓慢释放有效剂量，且具有亲水、无油腻性等优点。CN106265486ACN106265486A权利要求书1/1页1.一种硝酸咪康唑缓释凝胶，包括硝酸咪康唑、基质材料及其它辅助材料，其特征在于：所述基质材料包括聚卡波菲和卡波普934P。2.根据权利要求1所述的一种硝酸咪康唑缓释凝胶，其特征在于：所述其他辅助材料包括甘油、液体石蜡、山梨酸钾、尼泊金甲酯、山嵛酸甘油酯和纯化水。3.根据权利要求2所述的一种硝酸咪康唑缓释凝胶，其特征在于：硝酸咪康唑缓释凝胶按重量份数由以下成份组成：硝酸咪康唑2-5份，聚卡波菲0.1-1份，卡波普934P0.5-2份，甘油5-7份，液体石蜡4-5份，山梨酸钾0.1-1份，尼泊金甲酯0.1-1份，山嵛酸甘油酯1-3份，加纯化水至100份。4.根据权利要求3所述的一种硝酸咪康唑缓释凝胶，其特征在于：硝酸咪康唑缓释凝胶按重量份数由以下成份组成：硝酸咪康唑3份，聚卡波菲0.3份，卡波普934P0.7份，甘油5.5份，液体石蜡4份，山梨酸钾0.3份，尼泊金甲酯0.3份，山嵛酸甘油酯1份，加纯化水至100份。5.根据权利要求3所述的一种硝酸咪康唑缓释凝胶，其特征在于：硝酸咪康唑缓释凝胶按重量份数由以下成份组成：硝酸咪康唑4份，聚卡波菲1份，卡波普934P1.5份，甘油7份，液体石蜡5份，山梨酸钾0.8份，尼泊金甲酯0.8份，山嵛酸甘油酯3份，加纯化水至100份。6.根据权利要求1所述的一种硝酸咪康唑缓释凝胶，其特征在于：硝酸咪康唑缓释凝胶按重量份数由以下成份组成：硝酸咪康唑3份，聚卡波菲0.5份，卡波普934P1份，甘油6.5份，液体石蜡4.5份，山梨酸钾0.5份，尼泊金甲酯0.2份，山嵛酸甘油酯2份，加纯化水至100份。7.制备如权利要求2-6任一项所述的一种硝酸咪康唑缓释凝胶的方法，具体步骤如下：a：取聚卡波菲、卡波普934P加适量30mL纯化水浸泡10h，充分搅拌直至完全溶胀成均匀的类凝胶聚合物，然后加入山梨酸钾、尼泊金甲酯及硝酸咪康唑，搅拌、混匀；b：加热甘油、液体石蜡及山嵛酸甘油酯使熔化，充分搅拌得到均匀的油相；c：将步骤b获得的油相趁热迅速加至步骤a的混合物中，搅拌使两相充分混合，得到均匀的混浊液体，边加纯化水边搅拌，搅拌的同时，用碱性溶液调节pH，使pH值在3.5～5.5之间。8.根据权利要求7所述的一种硝酸咪康唑缓释凝胶的制备方法，其特征在于：所述碱性溶液为10mg.mL-1氢氧化钠水溶液。2CN106265486A说明书1/6页一种硝酸咪康唑缓释凝胶及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及抗真菌药物技术领域，具体涉及一种硝酸咪康唑缓释凝胶及其制备方法。背景技术[0002]硝酸咪康唑属抗真菌药，本品在一定浓度时可抑制大部分真菌生长，芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感，妇科主要用于念珠菌引起的阴道感染和革兰氏阳性细菌引起的重复感染。硝酸咪康唑传统的阴道用剂型如膏剂、栓剂等油水分配系数偏大，穿透皮肤、黏膜的能力弱；普通凝胶剂型在作用部位滞留时间短，一天内需多次给药，不但影响了疗效，还给患者带来诸多不便。发明内容[0003]针对上述存在的问题，本发明提供了一种硝酸咪康唑缓释凝胶及其制备方法，其取得的优点为本发明硝酸咪康唑缓释凝胶应用生物黏附材料聚卡波菲和卡波普为基质，可以延长局部滞留时间，能迅速释放至有效剂量并持续12h缓慢释放有效剂量，且具有亲水、无油腻性等优点。[00