一种氧氟沙星液晶凝胶纳米粒滴眼液及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN108309930A(43)申请公布日2018.07.24(21)申请号201810222532.8A61P27/02(2006.01)(22)申请日2018.03.19A61P31/04(2006.01)A61P31/02(2006.01)(71)申请人武汉百纳礼康生物制药有限公司A61P31/10(2006.01)地址430000湖北省武汉市东湖新技术开发区高新大道666号武汉国家生物产业（九峰创新）基地B5栋F016室(72)发明人罗亮黄丽萍孟凡玲(74)专利代理机构南京纵横知识产权代理有限公司32224代理人徐瑛(51)Int.Cl.A61K9/08(2006.01)A61K31/5383(2006.01)A61K9/51(2006.01)A61K47/24(2006.01)权利要求书1页说明书9页附图3页(54)发明名称一种氧氟沙星液晶凝胶纳米粒滴眼液及其制备方法(57)摘要本发明涉及一种氧氟沙星液晶凝胶纳米粒滴眼液及其制备方法，由以下组分制备而成:0.12％至0.2％的氧氟沙星、20％至50％的至少一种中性脂质和/或生育酚、20％至50％的至少一种磷脂酰胆碱、0.2％至20％的非离子型表面活性剂、0.1％至10％的至少一种溶剂、0.28％至0.35％的至少一种增稠剂，其余为注射用水。本发明的液晶凝胶纳米粒粒径较小、均匀性好，有利于细胞的内吞和转运；利用液晶凝胶独特的粘附性以及液晶相结构，可延长药物活性成分在眼部的滞留时间，并有效控制包载物的释放，从而提高生物利用度。此外，本发明涉及的氧氟沙星液晶凝胶纳米粒滴眼液的制备方法，工艺步骤简单、容易工业化大生产、生产成本低。CN108309930ACN108309930A权利要求书1/1页1.一种氧氟沙星液晶凝胶纳米粒滴眼液，其特征在于，由以下组分制备而成：a)0.12％至0.2％的氧氟沙星，b)20％至50％的至少一种中性脂质和/或生育酚，c)20％至50％的至少一种磷脂酰胆碱，d)0.2％至20％的非离子型表面活性剂，e)0.1％至10％的至少一种溶剂，f)0.28％至0.35％的至少一种增稠剂，g)其余为注射用水。2.根据权利要求1所述的一种氧氟沙星液晶凝胶纳米粒滴眼液，其特征在于，由以下组分制备而成：a)0.16％的氧氟沙星，b)25％至45％的至少一种中性脂质和/或生育酚，c)25％至45％的至少一种磷脂酰胆碱，d)5％至15％的非离子型表面活性剂，e)2％至8％的至少一种溶剂，f)0.32％的至少一种增稠剂，g)其余为注射用水。3.根据权利要求1至2任一项所述的一种氧氟沙星液晶凝胶纳米粒滴眼液，其特征在于，所述非离子型表面活性剂为聚山梨酯80。4.根据权利要求1至2任一项所述的一种氧氟沙星液晶凝胶纳米粒滴眼液，其特征在于，所述增稠剂为透明质酸钠。5.一种权利要求1至2任一项所述的一种氧氟沙星液晶凝胶纳米粒滴眼液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1.称取所述磷脂酰胆碱、所述中性脂质和/或生育酚，分别加入所述表面活性剂和所述溶剂，搅拌均匀,得到油相；S2.将S1中得到的所述油相滴入少量所述注射用水中，搅拌分散均匀；S3.在S2的混合液中加入所述活性成份氧氟沙星，搅拌均匀，得到粗分散体；S4.将S3中形成的所述粗分散体旋转混匀，并放置过夜；S5.将S4的混合液和所述增稠剂加入余量的所述注射用水中，在超声探头作用下分散均匀；S6.将S5所得的均匀混合液过微孔滤膜，即可得到所述氧氟沙星液晶凝胶纳米粒滴眼液。6.根据权利要求5所述的一种氧氟沙星液晶凝胶纳米粒滴眼液的制备方法，其特征在于，所述步骤S5中,所述超声探头的功率为40～60W,超声分散时间为5-10min,超声分散温度为75℃。7.根据权利要求5所述的一种氧氟沙星液晶凝胶纳米粒滴眼液的制备方法，其特征在于，所述步骤S6中,所述微孔滤膜的孔径为0.22μm。2CN108309930A说明书1/9页一种氧氟沙星液晶凝胶纳米粒滴眼液及其制备方法技术领域[0001]本发明属于药物制剂领域，特别涉及一种氧氟沙星液晶凝胶纳米粒滴眼液及其制备方法。背景技术[0002]随着科学技术的发展，人们的生活中出现越来越多的电子产品，而长时间对着电子产品易引发干眼症、角膜炎等。大数据显示，角膜疾病致盲已成为我国主要致盲原因之一，其中居首位的为感染性角膜炎。[0003]现如今，许多眼部疾病仍然依靠滴眼液或眼膏剂等传统的药物制剂治疗。但是由于眼睛生理构造的特殊性(如泪液膜的更新、角膜渗透性等因素影响)，使得眼部药物难以达到有效浓度，而且药物的生物利用度过低，以致治疗效果不尽人意。且传统的眼用药物制剂使用不便，有需频繁施用、易引起全身的毒副作用、易造成视力模糊等弊