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(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN109846820A(43)申请公布日2019.06.07(21)申请号201910281167.2A61P27/02(2006.01)(22)申请日2019.04.09(71)申请人广东三蓝药业股份有限公司地址515325广东省揭阳市普宁市大南山街道三蓝工业园区88号(72)发明人罗庆进陈吉祥李素琴张志玲(74)专利代理机构广州胜沃园专利代理有限公司44416代理人张帅(51)Int.Cl.A61K9/08(2006.01)A61K47/36(2006.01)A61K47/10(2006.01)A61K31/5383(2006.01)A61P31/04(2006.01)权利要求书1页说明书7页(54)发明名称一种氧氟沙星滴眼液及其制备方法(57)摘要本发明属于医药领域,具体涉及一种氧氟沙星滴眼液及其制备方法。所述氧氟沙星滴眼液包括以下组分及其重量份数:氧氟沙星2.5-3.5份、羧甲基壳寡糖0.5-2份、渗透压调节剂7-9份、增溶剂0.1-0.3份和注射用水950-1100份。该氧氟沙星滴眼液没有使用有安全隐患的抑菌剂和金属络合剂也能具有显著的抑菌效力,并且可以在眼内停留较长的时间,显著提高滴眼液的生物利用度,对眼睛无刺激性,安全有效。CN109846820ACN109846820A权利要求书1/1页1.一种氧氟沙星滴眼液,其特征在于,所述氧氟沙星滴眼液包括以下组分及其重量份数:氧氟沙星2.5-3.5份、羧甲基壳寡糖0.5-2份、渗透压调节剂7-9份、增溶剂0.1-0.3份和注射用水950-1100份。2.根据权利要求1所述的氧氟沙星滴眼液,其特征在于,所述氧氟沙星滴眼液包括以下组分及其重量份数:氧氟沙星2.8-3.5份、羧甲基壳寡糖1-2份、渗透压调节剂7.5-9份、增溶剂0.1-0.2份和注射用水980-1100份。3.根据权利要求1或2所述的氧氟沙星滴眼液,其特征在于,所述羧甲基壳寡糖的分子量为1000-4500。4.根据权利要求1或2所述的氧氟沙星滴眼液,其特征在于,所述增溶剂选自吐温-80、吐温-60、吐温-40、聚乙二醇氢化蓖麻油中的一种或多种;所述渗透压调节剂为丙二醇或氯化钠。5.根据权利要求1或2所述的氧氟沙星滴眼液,其特征在于,所述氧氟沙星滴眼液还包括助溶剂,所述助溶剂为30-40%体积分数的乙酸溶液或含HCL9.5%-10.5%的稀盐酸溶液。6.根据权利要求1或2所述的氧氟沙星滴眼液,其特征在于,所述氧氟沙星滴眼液还包括酸碱调节剂,所述酸碱调节剂为0.5-1.5mol/L的氢氧化钠溶液。7.根据权利要求1或2所述的氧氟沙星滴眼液的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括以下步骤:S1、取相应量一半的注射用水,加入相应量的氧氟沙星、羧甲基壳寡糖和增溶剂,置于配料罐中90-100℃搅拌均匀,得混合物A;S2、于步骤S1所得混合物A中加入剩余量的注射用水,用渗透压调节剂调节渗透压摩尔浓度比为0.9-1.1,搅拌均匀,温度冷却至≤40℃,得混合物B;S3、取步骤S2所得混合物B经二级过滤器精滤至无菌罐,检验合格后罐装,即得。8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述步骤S1还需加入30-40%体积分数的乙酸溶液或含HCL9.5%-10.5%的稀盐酸溶液。9.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述步骤S2待温度冷却至≤40℃后,用0.5-1.5mol/L的氢氧化钠溶液调节pH为6.2-7.0。10.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述步骤S3中的二级过滤器的滤芯规格分别为0.45μm、0.22μm,压力≤0.12MPa。2CN109846820A说明书1/7页一种氧氟沙星滴眼液及其制备方法技术领域[0001]本发明属于医药领域,具体涉及一种氧氟沙星滴眼液及其制备方法。背景技术[0002]氧氟沙星是一种喹诺酮类广谱抗菌药,对大肠埃希菌、沙门氏菌、志贺氏菌等革兰氏阴性菌,金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等革兰氏阳性菌均有较强的抗菌活性,可用于治疗敏感菌引起的泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染等疾病,还可制成滴眼液用于治疗眼睑炎、泪囊炎、睑腺炎、结膜炎等眼科疾病。[0003]而滴眼液是一种日常生活中经常需要多次使用的药物,在使用过程中非常容易受到细菌的侵染,虽然氧氟沙星本身具有一定的抗菌功效,但是其对厌氧菌、真菌等微生物的抑菌作用效果较差,在滴眼液的使用过程中微生物侵染还是会对患者存在一定的安全隐患。因此在滴眼液的制备中会加入一定量的抑菌剂,如中国专利申请CN107224425A公开了一种盐酸左氧氟沙星无菌凝胶剂的制备方法,该方法以盐酸左氧氟沙星为主药,凝胶基质、渗透压调节剂、pH调节剂、金属离子络合剂和抑菌剂为辅料。该方