一种口腔喷雾制剂及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN108403637A(43)申请公布日2018.08.17(21)申请号201810358282.0A61K31/65(2006.01)(22)申请日2018.04.20A61K31/155(2006.01)A61K47/32(2006.01)(71)申请人武汉百纳礼康生物制药有限公司A61K47/36(2006.01)地址430000湖北省武汉市东湖新技术开A61K47/38(2006.01)发区高新大道666号武汉国家生物产A61P1/02(2006.01)业（九峰创新）基地B5栋F016室(72)发明人罗亮黄丽萍孟凡玲(74)专利代理机构南京纵横知识产权代理有限公司32224代理人董建林徐瑛(51)Int.Cl.A61K9/12(2006.01)A61K9/70(2006.01)A61K9/51(2006.01)A61K31/7036(2006.01)权利要求书1页说明书6页(54)发明名称一种口腔喷雾制剂及其制备方法(57)摘要本发明公开一种口腔喷雾制剂及其制备方法，含有液晶材料、海藻酸盐、巯基聚合物，所述口腔喷雾制剂的制备方法是先将药物与液晶材料在助溶剂的作用下溶解分散形成载药液晶纳米粒，再由所述海藻酸盐对所述载药液晶纳米粒进行包封，通过上述操作能够大大增加所述载药液晶纳米粒的稳定性，缓释作用明显，防止药物失活和纳米粒聚集沉淀；所述巯基聚合物与机体中半胱氨酸结合在患处成膜，对患处起到隔离和保护作用，延长了药物的作用时间，使得局部的药物浓度明显增高，有利于药物的发挥，且避免了口腔中唾液滞留，使得药剂稀释而失效。CN108403637ACN108403637A权利要求书1/1页1.一种口腔喷雾制剂,其特征在于，包含以下组分：治疗药物0.1-10wt％、液晶材料8-30wt％、海藻酸盐5-20wt％、巯基聚合物3-20wt％、水补足至100wt％，其中，所述治疗药物包括阿米卡星、单环化素、多西环素、氯己定中的一种或组合；所述液晶材料为磷脂酰胆碱与二油酸甘油酯按重量比3-4:1-2混合而成。2.根据权利要求1所述的一种口腔喷雾制剂，其特征在于，所述治疗药物1-2wt％、液晶材料10-15wt％、海藻酸盐8-12wt％、巯基聚合物5-10wt％、水补足至100wt％。3.根据权利要求1所述的一种口腔喷雾制剂，其特征在于，所述巯基聚合物为聚丙烯酸酯、壳聚糖、海藻酸盐及羧甲基纤维素中的一种在其侧链上进行巯基化后所得的产物。4.根据权利要求1所述的一种口腔喷雾制剂，其特征在于，所述巯基聚合物为巯基化海藻酸钙。5.根据权利要求1所述的一种口腔喷雾制剂，其特征在于，所述海藻酸盐为海藻酸钙，所述海藻酸钙的分子量为5千-9千。6.权利要求1-5任意一种口腔喷雾制剂的制备方法，其特征在于，包含以下步骤：a、将治疗药物、液晶材料在助剂的作用下溶解，得到前体溶液；b、将前体溶液缓慢加入水相中，将水相混合物置于剪切均质机内，进行高剪切分散，所得混合物再转入高压均质机内，进行高压均质，得到载药液晶纳米粒溶液；c、将所述海藻酸盐溶解在水中，作为X组分；将所述巯基聚合物溶解在水中，作为Y组分，向所述载药液晶纳米粒溶液中同时滴加X、Y两个组分，滴加时间分别为1-3h、1-4h；d、滴加结束后，保温熟化，加氢氧化钾溶液调节pH为6.5-7，装瓶，包装后即得一种口腔喷雾制剂。7.根据权利要求6所述的一种口腔喷雾制剂的制备方法，其特征在于，所述海藻酸盐溶液浓度为9％-15％w/v。8.根据权利要求6所述的一种口腔喷雾制剂的制备方法，其特征在于，所述巯基聚合物溶液浓度为0.5％-8％w/v。2CN108403637A说明书1/6页一种口腔喷雾制剂及其制备方法技术领域[0001]本发明属于药物制剂领域，尤其涉及一种口腔喷雾制剂及其制备方法。背景技术[0002]口腔内的皮肤组织经常会出现各种皮肤损伤，例如溃疡、创伤、烫伤等，都可能引发机体的健康问题。研究表明，皮肤伤口愈合是一个复杂的病理生理过程。在伤口愈合过程中，由于口腔为湿热环境，且含有较多细菌，会使伤口愈合过程延长，愈合困难。[0003]中国CN105687247A号专利公开了一种治疗口腔溃疡喷雾膜剂的制备方法，从鳕鱼肝脏中提取鱼肝油和蜂胶复配匀浆得到蜂胶纳米乳，辅以珍珠粉后经高压釜秘制，蒸汽灭菌，从而得到治疗口腔溃疡喷雾膜剂的制备方法。实例证明，本发明操作简单易行，制得的口腔溃疡喷雾膜剂可直接喷涂于口腔溃疡面，膜材料的缓释设计起到保护作用，延长了药物的作用时间，使得局部的药物浓度明显增高，有利于药剂的发挥，且避免了口腔中唾液滞留，使得药剂稀释而失败。该喷雾膜剂药物缓释作用不明显，且成本较高。[0004]中国CN106729925A号专