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一种无定形半富马酸替诺福韦二吡呋酯及其制备方法.pdf
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雨巷****莺莺
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一种无定形半富马酸替诺福韦二吡呋酯及其制备方法.pdf
本发明涉及医药技术领域，公开了一种无定形半富马酸替诺福韦二吡呋酯及其制备方法。本发明以(R)‑9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤为起始原料，经过缩合、水解和酯化反应制备得到游离的替诺福韦二吡呋酯，再与富马酸在无水乙醇中制备得无定形态的半富马酸替诺福韦二吡呋酯。本发明提供的无定形半富马酸替诺福韦二吡呋酯无定形态占98%以上，纯度高达99.32%，溶剂残留0.05%，无定形半富马酸替诺福韦二吡呋酯原料及制剂比现有的晶体半富马酸替诺福韦二吡呋酯、富马酸替诺福韦二吡呋酯原料及制剂稳定，不容易降解。
2023-11-15
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一种半富马酸替诺福韦二吡呋酯的制备方法.pdf
本发明提供了一种半富马酸替诺福韦二吡呋酯的制备方法。一锅法制备半富马酸替诺福韦二吡呋酯的方法。通过缚水剂的加入控制了替诺福韦二吡呋酯合成过程中的杂质的产生，因此在无需将中间体替诺福韦二吡呋酯从反应体系中完全分离出来，节省了反应处理步骤，减少了过程的损失，优选的工艺下，制备得到的半富马酸替诺福韦二吡呋酯纯度>99.0％，杂质替诺福韦单吡呋酯＜0.1％；摩尔总收率稳定在77％～85％。
2023-06-12
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一种富马酸替诺福韦二吡呋酯的制备方法.pdf
本发明涉及一种富马酸替诺福韦二吡呋酯制备方法，属于药物制剂领域。本发明的制备方法，它包括以下步骤：以替诺福韦一水合物与氯甲基碳酸异丙酯为原料在40～60℃时反应制备9‑[(R)‑2‑[[双[[(异丙氧羰基)氧基]甲氧基]膦酸]甲氧基]丙基]腺嘌呤，先将反应后得到的反应混合液与过饱和盐溶液混合进行盐析反应，对盐析反应后所得的产物依次进行过滤、溶解提取、滤液水洗、浓缩后，再与富马酸进行成盐反应，得到富马酸替诺福韦二吡呋酯。本发明提供的制备方法，操作简单，收率高达70％左右，产物纯度高，可以达到99％以上，生产
2023-06-12
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一种富马酸替诺福韦二吡呋酯片剂及其制备方法.pdf
本发明涉及一种富马酸替诺福韦二吡呋酯片剂及其制备方法,属于医药制剂技术领域。包括以下步骤,(1)将填充剂和35?90%崩解剂混匀、加入富马酸替诺福韦二吡呋酯混匀、过筛分散,得到混合物;(2)将混合物分成两份,将其中一份混合物先进行润湿,然后加入另一份混合物混匀,最后加入粘合剂水溶液,混匀得到软材;(3)将软材进行过筛制粒、干燥、过筛整粒,后加入剩余的崩解剂和处方量的润滑剂混匀、压片,得到素片;(4)用包衣粉混悬液对素片进行包衣增重、干燥,得到所述富马酸替诺福韦二吡呋酯片剂。本发明所述的片剂在2min内本品
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