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一种富马酸替诺福韦二吡呋酯的制备方法.pdf
2023-06-12
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一种富马酸替诺福韦二吡呋酯的制备方法.pdf
本发明涉及一种富马酸替诺福韦二吡呋酯制备方法，属于药物制剂领域。本发明的制备方法，它包括以下步骤：以替诺福韦一水合物与氯甲基碳酸异丙酯为原料在40～60℃时反应制备9‑[(R)‑2‑[[双[[(异丙氧羰基)氧基]甲氧基]膦酸]甲氧基]丙基]腺嘌呤，先将反应后得到的反应混合液与过饱和盐溶液混合进行盐析反应，对盐析反应后所得的产物依次进行过滤、溶解提取、滤液水洗、浓缩后，再与富马酸进行成盐反应，得到富马酸替诺福韦二吡呋酯。本发明提供的制备方法，操作简单，收率高达70％左右，产物纯度高，可以达到99％以上，生产
2023-06-12
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一种富马酸替诺福韦二吡呋酯杂质的制备方法.pdf
本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种富马酸替诺福韦二吡呋酯杂质的制备方法。该方法采用替诺福韦二乙酯和氯甲酸异丙酯作为原料，结合特定的碱性催化剂、非质子类有机溶剂以及催化剂物质的量等，在温和的条件下进行反应，产物收率、纯度较高，操作简单，适合大规模产业化生产富马酸替诺福韦二吡呋酯杂质化合物I，有利于合成富马酸替诺福韦二吡呋酯过程中对该杂质的检测监控。
2023-06-12
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一种半富马酸替诺福韦二吡呋酯的制备方法.pdf
本发明提供了一种半富马酸替诺福韦二吡呋酯的制备方法。一锅法制备半富马酸替诺福韦二吡呋酯的方法。通过缚水剂的加入控制了替诺福韦二吡呋酯合成过程中的杂质的产生，因此在无需将中间体替诺福韦二吡呋酯从反应体系中完全分离出来，节省了反应处理步骤，减少了过程的损失，优选的工艺下，制备得到的半富马酸替诺福韦二吡呋酯纯度>99.0％，杂质替诺福韦单吡呋酯＜0.1％；摩尔总收率稳定在77％～85％。
2023-06-12
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一种替诺福韦二吡呋酯的制备方法.pdf
本发明提供一种新颖的无溶剂法制备富马酸替诺福韦二吡呋酯的方法，将缚酸剂和四丁基溴化铵加入过量的POC中，室温下加入PMPA，待加料结束，升温至40~70℃反应2~5小时，反应结束，转移至冰水中水析，析出物料，过滤得到替诺福韦二吡呋酯粗品，水层静置分层分出POC水洗精馏回收待用，替诺福韦二吡呋酯粗品用二氯甲烷溶解后脱水再浓干，加入异丙醇溶清后，再加入富马酸成盐即可得到替诺福韦二吡呋酯。本发明方法转化率高、收率高、POC可回收、废水少等优点，宜于工业化生产，有较大的应用价值。
2023-06-12
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一种替诺福韦二吡呋酯的制备方法.pdf
本发明公开了一种替诺福韦二吡呋酯的制备方法，涉及替诺福韦二吡呋酯制备领域。该替诺福韦二吡呋酯的制备方法，具体步骤为：A）(R)‑9‑（2‑羟丙基）腺嘌呤制备；B）(R)‑9（2‑膦酸甲氧基丙基)腺嘌呤二(乙基)酯制备；C）替诺福韦制备；D）替诺福韦二吡呋酯制备；E）成品检测检验：与现有技术相比，本发明的有益效果是：在保证替诺福韦二吡呋酯药效的同时，缩短了反应步骤，提高了产量，其中各中间产物(R)‑9‑（2‑羟丙基）腺嘌呤、(R)‑9（2‑膦酸甲氧基丙基)腺嘌呤二(乙基)酯、替诺福韦的转化率分别高达75%、
2023-06-12
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