枸橼酸钾缓释片的制备.docx

枸橼酸钾缓释片的制备作者：陈龙浩邹江冰孟静蒋琳兰【摘要】目的制备枸橼酸钾缓释片并考查其体外释放机制。方法采用正交试验以体外累积释放率为指标筛选枸橼酸钾缓释片的处方工艺。结果100g素片中加入聚丙烯酰胺树脂5g、滑石粉0.38g所制得的枸橼酸钾缓释片在体外按higuchi模式释药;0.5、1.5、3h累积释放度分别为(44.5±0.8)%、(59.1±0.7)%、(95.1±0.7)%符合2010年版《中国药典》相关规定。结论所制备缓释片工艺合理体外试药效果良好。【关键词】枸橼酸钾;缓释片;聚丙烯酰胺树脂;处方工艺;累积释放度abstract:objectivetopreparepotassiumcitratesustained-releasetabletsandstudyitsin-vitroreleasemechanism.methodstechnologicalparametersoftabletswerescreenedthroughtheorthogonaltestwiththeaccumulativereleasingrateasindex.resultstheoptimizedparameterswereasfollows:polyacrylamideresin5g/100gpotassiumcitratetabletstalc0.38g/100gpotassiumcitratetablets.releasingrateofpotassiumcitratefromtabletswasdemonstratedinaccordancewithhiguchiprofile.accumulativereleasingratesof0.5h1h3hare(44.5±0.8)%(59.1±0.7)%(95.1±0.7)%respectivelywhichwereconsistentwithchinesepharmacoeia(2010edition).conclusionthisprocessofsustained-releasetabletsisreasonablewithagoodperformancein-vitroreleaseeffect.keywords:potassiumcitrate;sustained-releasetablet;polyacrylamideresin;technology;accumulativereleasing枸橼酸钾于1985年被美国fda批准为单味药治疗远端肾小管酸中毒、低枸橼酸尿性草酸钙结石及尿酸结石伴或不伴有含钙结石对泌尿系各类结石均有防治作用[1]。由于枸橼酸钾属于极易水溶性药物每片剂量很大采用通常的骨架缓释技术片重会达到1g左右导致患者吞服困难;而且骨架缓释片制备工艺复杂缓控释材料用量大、成本高。国内已有将枸橼酸钾制成5.5mm的球状异型缓释片[2]的文献报道该制剂片重符合要求但每次需服用6片1日3次患者的顺应性差。为此笔者尝试以自制改性聚丙烯酰胺树脂作为水性包衣材料制备枸橼酸钾缓释片片重适中每次只需服用2片工艺简便成本低廉不需添加任何增塑剂也不必进行后期加热膜愈合。1仪器与试药1.1药品与试剂枸橼酸钾(台山市新宁制药有限公司);枸橼酸钾对照品(金测分析技术天津有限公司);聚乙烯吡咯烷酮(pvpk30广州南方化玻公司化学纯);微晶纤维素(淮南山河药用辅料有限公司);滑石粉(桂林桂广滑石开发有限公司);无水硫酸铜(广东陇西化学厂分析纯);无水乙醇(广州化学试剂厂)。1.2仪器thp型花篮式压片机(上海天翔健台制药机械有限公司);w-71-g型喷枪(日本大阪公司);by-600型薄膜包衣机(扬州诺亚机械有限公司);c651直联式空气压缩机(泉州华达机械有限公司);zrs-6型智能药物溶出仪(天津大学无线电厂);紫外分光光度计(北京莱伯泰科仪器有限公司)。2方法与结果2.1枸橼酸钾片芯制备称取枸橼酸钾原料药200g微晶纤维素10g等量递增混匀过80目筛。以质量分数10%pvp乙醇溶液(乙醇体积分数80%)为黏合剂湿法制粒过20目筛置烘箱50℃干燥2h整粒加入适量硬脂酸镁混合均匀压片。片重约576mg(标示量为540mg)。2.2包衣过程[3]称取自制聚丙烯酰胺树脂适量加体积