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更昔洛韦眼用凝胶的制备及其质量控制[摘要]目的：制备更昔洛韦眼用凝胶并建立其质量控制方法。方法：以卡波姆940NF为凝胶基质制备更昔洛韦眼用凝胶剂；以甲醇∶水（5∶95）为流动相采用高效液相色谱法测定更昔洛韦含量。结果：制备的凝胶剂均匀测定方法能很好地分离被测组分被测组分在3.824~15.296μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9999)平均回收率为99.7%RSD=0.73%。结论：本文方法制备工艺简单质量可控有关项目符合眼用凝胶的质量要求。[关键词]更昔洛韦；眼用凝胶；制备；高效液相色谱[中图分类号]R944.1[文献标识码]A[文章编号]1673-7210（2008）07（c）-036-02PreparationandqualitycontrolofGanciclovirOphthalmicGelCAOChun-ying1ZHAOXue-li2(1.ShenyangBroadcastTelevisionUniversityShenyang110003China;2.SchoolofTextileandFoodSichuanUniversityChengdu610065China)[Abstract]Objective:ToprepareGanciclovirOphthalmicGelwithspecialviscosityandtoestablishthemethodforitsqualitycontrol.Methods:TheCarbopol940wasusedasthebaseofgelpreparingthecompoundbenzoicacidgelwithregularmethodandthedrugcontentwasdeterminedbyHPLC.Results:Thepreparationwasstabililtyandwithoutirritation.Theaveragerecoverywas99.7%andRSDwas0.73%.Conclusion:Thepreparationtechniqueissimpleandthemethodforqualitycontrolisfeasible.[Keywords]Ganciclovir;Ophthalmicgel;Preparation;HPLC单疱病毒性角膜炎(HSK)是单纯疱疹病毒(HSV)引起的角膜炎是一种严重的世界性致盲眼病其发病率和致盲率均占角膜病的首位美国每年大约有50万例患者[1]我国的发病患者则更多。更昔洛韦(Ganciclovir简称GCV)是开环核苷类药物具有广谱抗疱疹病毒活性。GCV在体外对眼科分离的HSV的半数有效量（ED50）为0.23mg/L[2]它的有效性和耐受性在兔眼HSV性角膜炎中已得到证实[34]。GCV由于其分配系数较低（-logP=1.55）[5]从而严重限制了其作为水溶液形式的应用使频繁地给药但在眼深部组织中难以达到有效浓度[6]。为了克服上述问题我们参照有关文献[78]研制了更昔洛韦眼用凝胶并对其质量标准进行了研究。1仪器与试药1.1仪器LC-10AD型高效液相色谱仪(日本岛津)；SPD-10A型紫外检测器(日本岛津)；PHs-2C型精密酸度计（上海雷磁仪器厂）；JA1003电子天平（上海精科天平厂）。1.2药品更昔洛韦原料(武汉武药制药有限公司批号：20070502)；更昔洛韦对照品(武汉武药制药有限公司提供含量为99.9%)；卡波姆940NF（美国GF.古利德公司）；甘油（天津市博迪化工有限公司）；氢氧化钠（沈阳正信高科技研究所试剂部）；氯化钠（天津市博迪化工有限公司）；所用试剂为分析纯。2制备方法2.1处方更昔洛韦10.0g卡波姆940NF4.0g甘油10.0g氯化钠8.5g2%氢氧化钠溶液15ml羟苯乙酯0.3g注射用水加至1000ml。2.2制备方法取卡波姆940NF加甘油研磨充分润湿后加蒸馏水约200ml浸泡过夜；另取GCV加2%氢氧化钠溶液5ml、氯化钠8.5g、羟苯乙酯0.3g加水约200ml搅拌使溶解再将其加入上述凝胶基质中搅拌下用0.5mol/LNaOH调pH至8使成凝胶状加入注射用水至全量搅拌均匀即得。