喷昔洛韦眼用凝胶的制备及质量控制.docx

喷昔洛韦眼用凝胶的制备及质量控制[摘要]目的：制备喷昔洛韦眼用凝胶并建立其质量控制方法。方法：以PVA-124为主要基质制成眼用凝胶；采用高效液相色谱法测定其主药喷昔洛韦含量测定波长为252nm。结果：喷昔洛韦检测浓度在5.00~100.00μg/ml范围内线性关系良好（r=0.9997）平均回收率为98.71%（RSD=0.75%）。结论：本方法简便准确重现性好可用于喷昔洛韦眼用凝胶的质量控制。[关键词]喷昔洛韦；眼用凝胶；制备；质量控制[中图分类号]R944[文献标识码]A[文章编号]1673-7210（2008）07（c）-034-02PreparationandqualitycontrolofPenciclovirOphthalmicGelZHUJi-feng1LIJin-wei2MENGXian-li2(1.TheFirstAffiliatedHospitalofZhengzhouUniversityZhengzhou450052China;2.HenanProvincialPeople′sHospitalZhengzhou450003China)[Abstract]Objective:ToprepareandestablishqualitycontrolforPenciclovirOphthalmicGel.Methods:PenciclovirOphthalmicGelwaspreparedwithPVA-124.ThecontentofpenciclovirwasdeterminedbyHPLCatthewavelengthof252nm.Results:Therewasagoodlinearcorrelationwithintherangeof5.00~100.00μg/ml（r=0.9997）ofpenciclovirconcentration;theaveragerecoverywas98.71%（RSD=0.75%）.Conclusion:ThismethodisconvenientaccurateandreproduciblewhichcanbeusedforthequalitycontrolofPenciclovirOphthalmicGel.[Keywords]Penciclovir；Ophthalmicgel；Preparation；Qualitycontrol喷昔洛韦(penciclovirPCV)是英国SKB公司开发的开环核苷类抗病毒药物是无环核苷活性衍生物是伐昔洛韦的活性代谢物。有抗单纯疱疹病毒HSV-ⅠHSV-ⅡVZV(带状疱疹)和EB病毒的作用它的作用机制与阿昔洛韦相似。与阿昔洛韦相比其抗病毒效果显著是一种抗病毒谱较广的药物[1]。主要用于治疗单纯疱疹病毒引起的感染也可用于治疗带状疱疹病毒感染。喷昔洛韦同类药物的眼用凝胶剂治疗病毒引起的疱疹性角膜炎、眼睑单纯疱疹、病毒性角膜炎及流行性结膜炎等均有较好疗效[2]。故我们研制了喷昔洛韦眼用凝胶并制定了质量标准。1仪器与试剂高效液相色谱仪（美国DionexP680）；UV-754紫外分光光度仪（上海第三分析仪器厂）；喷昔洛韦原料药(丽珠集团常州康丽制药有限公司批号：050608)；喷昔洛韦对照品(由原料药精制所得含量>99.5%)；PVA-124上海化学试剂站分装厂分装；其他试剂均符合分析纯或药用标准。其他试剂均为分析纯水为注射用水。2处方与制备2.1处方喷昔洛韦2gPAV-124100g甘油50g聚山梨酯-8020g5%尼泊金乙酯醇溶液10ml注射用水加至1000g。2.2制法先取PVA-124、甘油、聚山梨酯-80加适量注射用水水浴加热搅拌使溶解；另取伐昔洛韦用适量注射用水溶解搅拌加入尼泊金乙酯醇溶液（必要时加热）将两溶液混合加注射用水至全量。搅拌混匀后于100℃灭菌30min分装即得。3质量控制3.1性状本品为类白色胶体pH值5~7符合滴眼液项下其他规定。3.2鉴别3.2.1取喷昔洛韦眼用凝胶适量(约相当于喷昔洛韦10mg)加水20ml置水浴中加热使溶解过滤滤液中滴加氨制硝酸银试液数滴即产生白色沉淀。3.2.2参照高效液相色谱法[3]操作样品主峰