含有树脂颗粒的药物组合物.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN111989091A(43)申请公布日2020.11.24(21)申请号201880088993.9(72)发明人E·托斯A·盖里斯S·泽普(22)申请日2018.12.19(74)专利代理机构北京市金杜律师事务所(30)优先权数据1125662/6097012017.12.22US代理人吴亦华62/6374292018.03.02US(51)Int.Cl.(85)PCT国际申请进入国家阶段日A61K9/14(2006.01)2020.08.10A61K31/485(2006.01)A61P25/04(2006.01)(86)PCT国际申请的申请数据PCT/US2018/0664972018.12.19(87)PCT国际申请的公布数据WO2019/126321EN2019.06.27(71)申请人DDP特种电子材料美国公司地址美国宾夕法尼亚州申请人DDP特种电子材料美国第八有限公司权利要求书1页说明书8页(54)发明名称含有树脂颗粒的药物组合物(57)摘要提供了一种包含颗粒的集合体的药物组合物，其中所述颗粒包含药物和离子交换树脂，其中90重量％或更多的所述颗粒通过具有150μm开口的网筛，并且其中90重量％或更多的所述颗粒保留在具有106μm开口的网筛上。CN111989091ACN111989091A权利要求书1/1页1.一种包含颗粒的集合体的药物组合物，其中所述颗粒包含药物和离子交换树脂，其中90重量％或更多的所述颗粒通过具有150μm开口的网筛，并且其中90重量％或更多的所述颗粒保留在具有106μm开口的网筛上。2.如权利要求1所述的组合物，其中，所述离子交换树脂包含基于所述离子交换树脂的干重9重量％至30重量％的多官能乙烯基单体的聚合单元。3.如权利要求1或2所述的组合物，其中，所述离子交换树脂附加地包含苯乙烯的聚合单元。4.如权利要求1-3中任一项所述的组合物，其中，所述多官能乙烯基单体是二乙烯基苯。5.如权利要求4所述的组合物，其中，二乙烯基苯的聚合单元以基于所述离子交换树脂的干重14重量％至30重量％的量存在。6.如权利要求1-5中任一项所述的组合物，其中，所述药物是生物碱。7.如权利要求1-6中任一项所述的组合物，其中，所述离子交换树脂具有磺酸基团。8.如权利要求1-7中任一项所述的组合物，其中，所述离子交换树脂包含共价键合的离子基团，并且其中，所述药物与共价键合至所述离子交换树脂的所述离子基团形成离子络合物。9.如权利要求8所述的组合物，其中，所述离子交换树脂不包含糖醇。2CN111989091A说明书1/8页含有树脂颗粒的药物组合物[0001]合法药物易于被滥用。滥用药物的一种方法是使用容易获得的溶剂(例如像，盐溶液)从合法的剂型(例如像，片剂或胶囊的集合体)中提取药物。然后可以注射或吞咽所得溶液，由此提供在较短时间内递送的比通过使用合法剂型容易摄入的更大的剂量。希望提供一种剂型，其降低从所述剂型中提取药物的能力。[0002]US9,125,948描述了一种用于将药物装载到离子交换树脂颗粒上的方法。[0003]希望提供一种组合物，其含有药物和离子交换树脂二者，其中将所述离子交换树脂设计为抑制使用容易获得的溶剂如盐溶液从所述组合物中提取药物。[0004]以下是本发明的陈述。[0005]本发明的第一方面是一种包含颗粒的集合体的药物组合物，其中所述颗粒包含药物和离子交换树脂，其中90重量％或更多的所述颗粒通过具有150μm开口的网筛，并且其中90重量％或更多的所述颗粒保留在具有106μm开口的网筛上。[0006]本发明的第二方面是一种包含颗粒的集合体的药物组合物，其中所述颗粒包含药物和离子交换树脂，其中所述离子交换树脂包含基于所述离子交换树脂的干重9重量％至30重量％的一种或多种多官能乙烯基单体的聚合单元。[0007]以下是本发明的详细说明。[0008]如本文所用，除非上下文另外清楚地指明，否则以下术语具有指定的定义。[0009]糖醇是具有至少两个羟基的直链或支链的C2至C12烃、具有2个或更多个羟基的环状或杂环C5至C12烃。糖醇的实例是山梨糖醇、甘露糖醇、聚葡糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇、异麦芽酮糖醇、赤藓糖醇、甘油、聚右旋糖、果糖、麦芽糖、木糖醇、1,3-二羟基丙烷肌醇、以及糖类如葡萄糖和蔗糖。[0010]如本文所用，“聚合物”是由较小化学重复单元的反应产物构成的相对大的分子。如本文所用，“聚合物”与“树脂”同义。聚合物可具有为直链、支链、星形、环状、超支化、交联、或其组合的结构；聚合物可具有单一类型的重复单元(“均聚物”)或它们可具有多于一种类型的重复单元(“共聚物”)。共聚物可具有随机、依次、以嵌段、以其他排列、或以其任何混合或组合