一种用于治疗干眼症的水性原位凝胶眼用制剂.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN112190542A(43)申请公布日2021.01.08(21)申请号202011135757.3A61K47/44(2017.01)(22)申请日2020.10.22A61K47/22(2006.01)A61K47/10(2006.01)(71)申请人艾威药业(珠海)有限公司A61P27/02(2006.01)地址519000广东省珠海市横琴新区环岛A61P29/00(2006.01)东路1889号创意谷20栋210-216室A61P27/04(2006.01)(72)发明人波·梁彭海洲(74)专利代理机构广州三环专利商标代理有限公司44202代理人牛丽霞(51)Int.Cl.A61K9/06(2006.01)A61K45/06(2006.01)A61K31/196(2006.01)A61K31/728(2006.01)A61K47/36(2006.01)权利要求书1页说明书16页附图5页(54)发明名称一种用于治疗干眼症的水性原位凝胶眼用制剂(57)摘要本发明公开了一种水性原位凝胶眼用制剂，包含以下组分：非甾体类抗炎药、原位凝胶特性的多糖聚合物、人工泪液及水，在眼部生理条件下形成含有非甾体类抗炎药和人工泪液的原位凝胶，将药物溶液滴入眼中时瞬间粘度增加。本发明之水性原位凝胶眼用制剂：可以用来治疗角膜损伤引起的干眼症；治疗的同时可以补充泪液分泌不足；增加药物在眼睛中的滞留和生物利用度；提高病人的依从性；减少药物对患者眼睛的刺激减少药物的使用频率。CN112190542ACN112190542A权利要求书1/1页1.一种水性原位凝胶眼用制剂，其特征在于，包含以下组分：非甾体类抗炎药、原位凝胶特性的多糖聚合物、人工泪液及水，在眼部生理条件下形成含有非甾体类抗炎药和人工泪液的原位凝胶，将药物溶液滴入眼中时瞬间粘度增加。2.根据权利要求1所述的水性原位凝胶眼用制剂，其特征在于，所述非甾体抗炎药包括阿司匹林，对乙酰氨基酚，吲哚美辛，萘普生，双氯芬酸，布洛芬，尼美舒利，罗非考昔，塞来考昔，普拉洛芬，酮咯酸氨丁三醇及其盐的组合物，或其中一种或多种的混合。3.根据权利要求2所述的水性原位凝胶眼用制剂，其特征在于，其中所述非甾体类抗炎药按重量计占0.01-5％。4.根据权利要求1所述的水性原位凝胶眼用制剂，其特征在于，所述多糖聚合物包括脱乙酰结冷胶，黄原胶，海藻酸钠，卡拉胶，或其中一种或多种的混合；所述制剂中，所述多糖聚合物按重量计占0.05-1％。5.根据权利要求1所述的水性原位凝胶眼用制剂，其特征在于，其中所述人工泪液由透明质酸钠，聚乙烯醇，聚乙二醇，丙二醇，羧甲基纤维素钠，卡波姆，羟丙甲纤维素，羟基糖苷，四氢唑啉盐酸盐，软骨素磺酸盐，或其中一种或多种混合制成；所述制剂中，所述人工泪液按重量计占0.01-5％。6.根据权利要求1所述的水性原位凝胶眼用制剂，其特征在于，所述制剂的pH范围为4.0至7.0。7.根据权利要求1所述的水性原位凝胶眼用制剂，其特征在于，其还包括渗透压调节剂，所述渗透压调节剂选自甘露醇，葡萄糖，山梨糖醇，甘油，聚乙二醇，丙二醇中的一种或几种的混合；所述制剂中，所述渗透压调节剂按重量计占0.1-5.0％。8.根据权利要求1所述的水性原位凝胶眼用制剂，其特征在于，其还包含增溶剂，所述增溶剂选自聚乙二醇20十六十八醚，聚氧乙烯15羟基硬脂酸酯，Soluplus，聚氧乙烯氢化蓖麻油，聚氧乙烯蓖麻油，维生素E聚乙二醇琥珀酸酯中的一种或几种的混合；所述制剂中，所述增溶剂按重量计占0.01-5％。9.根据权利要求1所述的水性原位凝胶眼用制剂，其特征在于，其还可包含防腐剂，所述防腐剂选自苯扎氯铵，硫柳汞，氯丁醇，对羟基苯甲酸甲酯，对羟基苯甲酸丙酯，苯乙醇，山梨酸中的一种或几种的混合；所述制剂中，所述防腐剂按重量计占0.001-1.0％。10.根据权利要求6所述的水性原位凝胶眼用制剂，其特征在于，其还包含pH调节剂，所述pH调节剂选自硼酸，硼酸钠，磷酸盐缓冲剂，氨丁三醇，氨丁三醇盐酸缓冲液，氢氧化钠，盐酸，柠檬酸，柠檬酸钠中的一种或几种的混合。2CN112190542A说明书1/16页一种用于治疗干眼症的水性原位凝胶眼用制剂技术领域[0001]本发明涉及医药领域，具体为一种用于治疗干眼症的水性原位凝胶眼用制剂。背景技术[0002]干眼症也称为干燥性角膜结膜炎，是由多因素和复杂原因引起的泪液质或量或流体动力学异常，导致泪膜稳定性下降，并伴有眼部不适和/或眼表组织病变特征的多种疾病的总称，可导致严重的眼表免疫炎症和其它眼表疾病。如果没有采取及时有效治疗，容易发展为顽固性干眼症，形成角膜炎和角膜溃疡，甚至引起失明。[0003]随着视频终端的广泛使用及居住、办公环境