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(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN109481396A(43)申请公布日2019.03.19(21)申请号201710818005.9A61K8/86(2006.01)(22)申请日2017.09.12A61Q19/00(2006.01)(71)申请人北京福纳康生物技术有限公司地址100085北京市海淀区开拓路5号5层523室申请人中国科学院化学研究所(72)发明人王春儒李慧许哲(51)Int.Cl.A61K9/08(2006.01)A61K33/44(2006.01)A61K47/14(2006.01)A61P35/00(2006.01)A61P25/16(2006.01)A61P39/06(2006.01)A61P7/00(2006.01)A61K8/19(2006.01)权利要求书1页说明书8页附图3页(54)发明名称一种富勒烯水溶液、注射剂及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种富勒烯水溶液、注射剂及其制备方法,富勒烯水溶液溶质包括富勒烯和15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯,其中所述富勒烯和15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯质量比为(0.01-10):(30-60),具有治疗肿瘤、帕金森病、骨髓抑制剂或清除体内自由基抗衰老的作用。CN109481396ACN109481396A权利要求书1/1页1.一种富勒烯水溶液,其溶质包括富勒烯和15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯,其中所述富勒烯和15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯质量比为(0.01-10):(30-60)。2.如权利要求1所述的一种富勒烯水溶液,其溶质包括富勒烯粉末和15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯,其中所述富勒烯粉末和15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯质量比为(1-10):(40-60)。3.如权利要求1或2所述的富勒烯水溶液,其特征在于:富勒烯水溶液为棕黄色透明液体,其中富勒烯溶解度最高可达到3000ppm,粒径为10-100nm。4.如权利要求1或2所述的富勒烯水溶液,其特征在于:所述的富勒烯为富勒烯C2n、M@C2n、M2@C2n、MA@C2n、M3N@C2n、M2C2@C2n、M2S@C2n、M2O@C2n和MxA3-xN@C2n中的任一种,其中,M和A均为金属元素,所述M和A均选自Sc、Y和镧系金属元素中的任意一种;30≤n≤60;0≤x≤3。5.如权利要求1或2所述的富勒烯水溶液,其特征在于富勒烯水溶液可用于保健品或药品或食品或护肤品或发用品的有效成分之一,其填加量为0.01-99.99%。6.如权利要求1或2所述的富勒烯水溶液与药学上可接受的载体制成可接受的剂型,药学上可接受的载体以重量计可以是制剂总重量的0.1-99.9%。7.如权利要求6所述的剂型为注射剂,其包括重量百分比富勒烯水溶液30-70%,余量注射用水溶剂。8.如权利要求7所述的剂型为注射剂,其特征在于:所述注射用水溶剂为生理盐水,葡萄糖注射剂、注射用水、无水乙醇中一种或以上。9.如权利要求8所述的剂型为注射剂,其特征在于:所述注射用水溶剂为注射用水和无水乙醇按照体积比为(30-60):(5-15)的混合物。10.如权利要求1所述的富勒烯水溶剂或权利要求7所述的富勒烯注射剂在制备治疗肿瘤、帕金森病、骨髓抑制剂药物中的应用或清除体内自由基抗衰老药物中的作用。2CN109481396A说明书1/8页一种富勒烯水溶液、注射剂及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及一种富勒烯领域,尤其是涉及一种水溶性富勒烯及其制备方法背景技术[0002]具有笼状碳原子团簇结构的系列分子被统称为富勒烯,其是除石墨、金刚石和无定型碳之外碳元素的另一种同素异形体。富勒烯主要包括空心富勒烯、内嵌富勒烯、富勒烯衍生物及杂环富勒烯等。[0003]富勒烯的多个P轨道构成的大π键共轭体系,使得其具有较强的接受电子的能力,因其独特的结构和理化性质,使其具有优异的清除自由基性能,被称为“自由基海绵”,同时还表现出了优异的抗氧化性能。使其在化妆品材料、生物医药等方面得到广泛关注。通过将C60嵌入表面活性剂中,C60仍可以消除细胞内的活性氧,抑制线粒体的去极化、半胱氨酸蛋白酶的激活、细胞膜上磷脂酰丝氨酸的曝光以及DNA的分裂,C60表现出了保护细胞不被氧化凋亡的作用。C60脂质体复合物通过防御UVA对皮肤结构,细胞核和胶原纤维的破坏以及向人体皮肤组织的渗透来起到抗氧化作用,是维他命C的172倍,能够亲和自由基。[0004]现有技术中有将富勒烯C60溶于橄榄油中进行研究的报道,发现其能在不影响生理表现的情况下清除自由基并延长试验老鼠的生命,但是溶于橄榄油的富勒烯C60进入动物体内后,消化和吸收情况不是非常理想,同时,大量的油脂摄入体内后,会对体内肠道菌群产生应用,有些三高病人可能会因为摄入过多油脂而加重病情,因此直接服用油类会影响药物