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甲状腺激素(jīsù)及抗甲状腺药第一节甲状腺激素(jīsù)第一节甲状腺激素(jīsù)甲状腺激素(jīsù)的合成、贮存、释放、调节:功能调节:主要受下丘脑和腺垂体调节。下丘脑:促甲状腺激素释放激素(TRH)垂体(chuítǐ):促甲状腺激素(TSH)T3、T4对上述激素释放产生负反馈一、甲状腺激素(jīsù)生物学及药理学作用(zuòyòng)生物学及药理学作用(zuòyòng)体内(tǐnèi)过程临床(línchuánɡ)应用二、抗甲状腺药第十三页共二十五页。二、抗甲状腺药硫脲类是最常用的抗甲状腺药又分为硫氧嘧啶类和咪唑类前者有甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶;后者有甲巯咪唑和甲亢平。【作用机制】1.抑制甲状腺激素的合成:抑制甲状腺过氧化物酶介导的碘化物氧化酪氨酸碘化及T3、T4的耦联过程。其中耦联过程较敏感故主要是妨碍甲状腺素的合成对已合成的T3、T4无作用。慢2-3周后起效1-2个月基础代谢率才恢复正常;2.抑制外周组织中T4-T3:丙硫氧嘧啶迅速(xùnsù)控制T3水平用于重症甲亢、甲状腺危象时较合适为首选;3.免疫抑制作用:轻度抑制甲状腺素刺激性免疫(miǎnyì)球蛋白的合成有一定的对因治疗作用。4.减弱β受体介导的糖代谢:减少心肌和骨骼肌的β受体数目降低腺苷酸环化酶活性进而减弱β受体介导的糖代谢。硫脲类不良反应:1.消化道反应:恶心、呕吐、胃肠道不适甲硫氧嘧啶偶有味、嗅觉(xiùjué)改变;2.过敏:皮肤瘙痒、药疹等(发生率为4-6%);3.甲状腺肿和甲状腺功能减退4.粒细胞减少症:成人约12%儿童约25%。-定期检查血象;5.具胎盘浓集现象乳汁浓度高孕妇慎用哺乳期妇女禁用。常用(chánɡyònɡ)复方碘溶液又称卢戈氏液含碘5%10%碘化钾。也有单用碘化钾或碘化钠的《神农本草经》记载用海带治“瘿瘤”是最早用含碘食物治疗甲状腺病的文献。药理作用和作用机制:小剂量:促进甲状腺激素合成预防单纯性甲状腺肿大剂量:抗甲状腺①抑制甲状腺球蛋白(TG)水解从而抑制甲状腺激素的释放;②拮抗TSH的促进激素释放作用;③抑制甲状腺过氧化物酶活性抑制酪氨酸碘化和碘化酪氨酸偶联;特点:作用快而强2-7天起效10-15天达最大效应。不可用于甲亢内科治疗:当腺泡细胞内碘浓度达一定程度细胞摄碘功能(gōngnéng)降低胞内碘离子浓度下降失去抑制激素合成的效应。临床应用1.防治碘缺乏:1996年起实行全民补碘2.术前准备:两周前加碘。抑制TSH对腺体增生的促进(cùjìn)使得腺体缩小变韧、血管减少、利于手术进行及减少出血;3.甲状腺危象:加入10%G溶液中iv。服用复方碘不超过2周。不良反应1.过敏:iv时做碘过敏试验;2.慢性中毒:与剂量有关口腔铜腥味、咽喉烧灼感、齿龈疼痛、呼吸道症状等。停药可恢复用脱水药或口服盐水促进排出;3.诱发甲状腺功能紊乱:①长期大量使用可诱发甲亢;②碘过量也可引起甲状腺肿或甲状腺功能减退。4.其他:促进结核病灶扩散进入乳汁和通过胎盘;可通过胎盘乳汁排出孕妇及乳母慎用。放射性碘β受体阻断(zǔduàn)药内容(nèiróng)总结