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化疗(huàliáo)的基本知识及常用的化疗(huàliáo)新药化疗(huàliáo)的基本知识化疗(huàliáo)的目标化疗(huàliáo)的分类慎用或禁用(jìnyònɡ)化疗(停药指征)1940‾化疗(huàliáo)药物的分类按抗癌药物的来源、化学结构分类按细胞增殖动力学分类烷化剂氮介、环磷酰胺、异环磷酰胺、卡莫司汀、尼莫司汀、白消安抗代谢药物甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、替加氟、卡培他滨、环胞苷、吉西他滨、培美曲塞抗癌抗生素阿霉素、丝裂霉素、柔红霉素、放线菌素D、表阿霉素、米托蒽醌抗癌植物类长春瑞宾、长春新碱、VP-16、伊立替康、紫杉醇、多西他赛激素及内分泌药物泼尼松、已烯雌酚、他莫昔芬、来曲唑杂类卡铂、顺铂(铂类)、去甲斑螯素生物反应调节剂干扰素、IL-2、香菇(xiānggū)多糖、胸腺肽细胞周期非特异性药物(CCNSA)杀死各时相的肿瘤细胞(包括G0期细胞)烷化剂、抗癌抗生素、激素类呈剂量依赖性(正相关(xiāngguān))大剂量间歇给药各类抗肿瘤药杀灭骨髓(ɡǔsuǐ)干细胞及淋巴瘤细胞的量效曲线化疗药物(yàowù)的药理作用机制(一)影响(yǐngxiǎng)核酸(DNARNA)生物合成的药物①阻止嘧啶类核苷酸形成的抗代谢药如5-氟尿嘧啶等。②阻止嘌呤类核苷酸形成的抗代谢药如6-巯嘌呤等。③抑制二氢叶酸还原酶的药如甲氨蝶呤等。④抑制DNA多聚酶的药如阿糖胞苷。⑤抑制核苷酸还原酶的药如羟基脲。(二)直接破坏DNA并阻止其复制的药物烷化剂、丝裂霉素C、博来霉素等。(三)干扰转录过程阻止RNA合成的药物抗癌抗生素如放线菌素D及蒽环类的柔红霉素、阿霉素等。(四)影响蛋白质合成的药物①影响纺锤丝的形成、微管蛋白聚合。长春碱类和鬼臼毒素类、紫杉类属本类药物。②干扰核蛋白体功能的药物如三尖杉酯碱。③干扰氨基酸供应的药物如L-门冬酰胺酶。(五)调节(tiáojié)体内激素平衡发挥抗癌作用的药物肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素等。为什么化疗(huàliáo)要多周期、联合给药化疗药物多周期治疗(zhìliáo)?---化疗药物杀灭肿瘤细胞的一级动力学规律为何采用(cǎiyòng)联合化疗?化疗(huàliáo)药物的不良反应抗癌药物不良反应发生(fāshēng)时间WHO对化疗(huàliáo)不良反应的分类影响不良反应发生(fāshēng)的因素药物不良反应分级(fēnjí)标准化疗(huàliáo)毒副作用及处理抗肿瘤药物(yàowù)非血液毒性时剂量调整抗肿瘤药物(yàowù)血液毒性时剂量调整化疗失败(shībài)的原因化疗(huàliáo)药物耐药性的产生原因常用(chánɡyònɡ)的化疗新药常用(chánɡyònɡ)的生物碱类化疗药多帕菲——多西他塞注射液多帕菲临床(línchuánɡ)推荐多西他赛的不良反应与禁忌症欣尔金——紫杉醇注射液紫杉醇的作用机制和临床(línchuánɡ)推荐紫杉醇不良反应紫杉醇复昔——酒石酸长春(chánɡchūn)瑞滨注射液长春(chánɡchūn)瑞滨的作用机制长春(chánɡchūn)瑞滨不良反应长春(chánɡchūn)瑞滨亿迈林——盐酸(yánsuān)伊立替康注射液亿迈林的作用(zuòyòng)机制亿迈林的特点(tèdiǎn)伊立替康的使用(shǐyòng)方案常用的抗代谢肿瘤(zhǒngliú)药物誉捷——注射用盐酸(yánsuān)吉西他滨吉西他滨的作用(zuòyòng)机理吉西他滨的产品(chǎnpǐn)特点吉西他滨的疗效(liáoxiào)评价吉西他滨的不良反应使用(shǐyòng)吉西他滨应注意的事项赛珍——注射用培美曲赛二钠培美曲塞(赛珍)的药理作用TS:胸苷酸合成酶DHFR:二氢叶酸还原酶GARFT:甘氨酰胺核苷甲酰基转移酶培美曲塞(赛珍)培美曲塞(赛珍)2009年ASCO培美曲塞重要(zhòngyào)研究成果2009年ASCO培美曲塞重要(zhòngyào)研究成果方克——替加氟注射液方克的特点:*化疗指数比5-FU高2倍*体内缓慢(huǎnmàn)代谢、血药浓度平稳*毒副作用仅为5-FU的1/4~1/7*维持有效浓度长达12小时以上方克与5-Fu毒副作用比较(bǐjiào)孚贝——卡莫氟片卡莫氟片的产品(chǎnpǐn)特点卡莫氟的推荐化疗(huàliáo)方案常用(chánɡyònɡ)的铂类抗肿瘤药波贝——卡铂注射液卡铂注射液的产品(chǎnpǐn)特点注射用奥沙利铂(辰雅/齐沙/奥正南)注射用奥沙利铂(辰雅/齐沙/奥正南)奥沙利铂的产品(chǎnpǐn)特点奥沙利铂的推荐治