化疗的基本知识及常用的化疗新药.ppt

化疗的基本知识及常用的化疗新药化疗的基本知识化疗的目标化疗的分类慎用或禁用化疗（停药指征）1940‾化疗药物的分类按抗癌药物的来源、化学结构分类按细胞增殖动力学分类烷化剂
氮介、环磷酰胺、异环磷酰胺、卡莫司汀、尼莫司汀、白消安
抗代谢药物
甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、替加氟、卡培他滨、环胞苷、吉西他滨、培美曲塞
抗癌抗生素
阿霉素、丝裂霉素、柔红霉素、放线菌素D、表阿霉素、米托蒽醌
抗癌植物类
长春瑞宾、长春新碱、VP-16、伊立替康、紫杉醇、多西他赛
激素及内分泌药物
泼尼松、已烯雌酚、他莫昔芬、来曲唑
杂类
卡铂、顺铂（铂类）、去甲斑螯素
生物反应调节剂
干扰素、IL-2、香菇多糖、胸腺肽细胞周期非特异性药物（CCNSA）
杀死各时相的肿瘤细胞（包括G0期细胞）
烷化剂、抗癌抗生素、激素类
呈剂量依赖性（正相关）
大剂量间歇给药各类抗肿瘤药杀灭骨髓干细胞及淋巴瘤细胞的量效曲线化疗药物的药理作用机制（一）影响核酸（DNA，RNA）生物合成的药物
①阻止嘧啶类核苷酸形成的抗代谢药，如5-氟尿嘧啶等。
②阻止嘌呤类核苷酸形成的抗代谢药，如6-巯嘌呤等。
③抑制二氢叶酸还原酶的药，如甲氨蝶呤等。
④抑制DNA多聚酶的药，如阿糖胞苷。
⑤抑制核苷酸还原酶的药，如羟基脲。

（二）直接破坏DNA并阻止其复制的药物
烷化剂、丝裂霉素C、博来霉素等。

（三）干扰转录过程阻止RNA合成的药物
抗癌抗生素，如放线菌素D及蒽环类的柔红霉素、阿霉素等。（四）影响蛋白质合成的药物
①影响纺锤丝的形成、微管蛋白聚合。
长春碱类和鬼臼毒素类、紫杉类属本类药物。
②干扰核蛋白体功能的药物如三尖杉酯碱。
③干扰氨基酸供应的药物如L-门冬酰胺酶。

（五）调节体内激素平衡发挥抗癌作用的药物
肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素等。为什么化疗要多周期、联合给药化疗药物多周期治疗？---化疗药物杀灭肿瘤细胞的一级动力学规律为何采用联合化疗？化疗药物的不良反应抗癌药物不良反应发生时间WHO对化疗不良反应的分类影响不良反应发生的因素药物不良反应分级标准化疗毒副作用及处理抗肿瘤药物非血液毒性时剂量调整抗肿瘤药物血液毒性时剂量调整化疗失败的原因化疗药物耐药性的产生原因常用的化疗新药常用的生物碱类化疗药多帕菲——多西他塞注射液多帕菲临床推荐多西他赛的不良反应与禁忌症欣尔金——紫杉醇注射液紫杉醇的作用机制和临床推荐紫杉醇不良反应紫杉醇复昔——酒石酸长春瑞滨注射液长春瑞滨的作用机制长春瑞滨不良反应长春瑞滨亿迈林——盐酸伊立替康注射液亿迈林的作用机制亿迈林的特点伊立替康的使用方案常用的抗代谢肿瘤药物誉捷——注射用盐酸吉西他滨吉西他滨的作用机理吉西他滨的产品特点吉西他滨的疗效评价吉西他滨的不良反应使用吉西他滨应注意的事项赛珍——注射用培美曲赛二钠培美曲塞(赛珍)的药理作用TS：胸苷酸合成酶DHFR：二氢叶酸还原酶GARFT：甘氨酰胺核苷甲酰基转移酶培美曲塞(赛珍)培美曲塞(赛珍)2009年ASCO培美曲塞重要研究成果2009年ASCO培美曲塞重要研究成果方克——替加氟注射液方克的特点：
＊化疗指数比5-FU高2倍
＊体内缓慢代谢、血药浓度平稳
＊毒副作用仅为5-FU的1/4～1/7
＊维持有效浓度长达12小时以上方克与5-Fu毒副作用比较孚贝——卡莫氟片卡莫氟片的产品特点卡莫氟的推荐化疗方案常用的铂类抗肿瘤药波贝——卡铂注射液卡铂注射液的产品特点注射用奥沙利铂（辰雅/齐沙/奥正南）注射用奥沙利铂（辰雅/齐沙/奥正南）奥沙利铂的产品特点奥沙利铂的推荐治疗方案奥沙利铂的推荐治疗方案奥沙利铂的推荐治疗方案奥沙利铂鲁贝——注射用奈达铂奈达铂的产品特点奈达铂的不良反应常用的核酸类似物抗肿瘤药注射用磷酸氟达拉滨氟达拉滨的产品特点常用的杂类抗肿瘤药