现代制药综述及制药业展望.doc

现代化学制药流程综述及制药业展望
摘要：本文对现代化学制药流程进行了综述，即从药物发现、药物发展到批准及产业化；并具体分析了其中两个现代自然科学在制药中的应用，即酶科学与生物信息学。随后将传统化学制药与相对应的生物制药进行对比，并对制药业得发展进行展望。最后谈了谈对USTC小学期化学生物课程的收获及感想。
关键词：传统化学制药，生物制药，酶科学，生物信息学
HYPERLINK\l"引言"引言
HYPERLINK\l"一"现代制药基本流程概述
HYPERLINK\l"一A"药物发现（DrugDiscovery）
HYPERLINK\l"一B"药物改进（DrugDevelopment）
HYPERLINK\l"一C"药物批准及产业化（Approval&Commercialism）
HYPERLINK\l"二"现代自然科学的应用
HYPERLINK\l"二A"酶科学（Enzymology）——forDrugDiscovery
HYPERLINK\l"二B"生物信息学（Bioinformatics）——forDrugTargetIdentification
HYPERLINK\l"三"前景展望
HYPERLINK\l"三A"传统化学制药
HYPERLINK\l"三B"生物制药
HYPERLINK\l"三C"发展趋势
HYPERLINK\l"收获感想"收获感想
HYPERLINK\l"结语"结语
参考文献

HYPERLINK\l"引言"引言
传统药物来源于自然界药材的发现与精炼，其黄金时代起源于20世纪之前。如当时西方人所说，“Godhadspeciallymarkedeverythingrevealitspurpose”,人们相信一切疾病都能在自然界找到能“以毒攻毒”的相应药物。药物化学在此过程中逐渐萌发。而人类主动寻找药物是创造和应用药物发现技术的开始。
早期的药物化学以化学学科为主导，包括天然和合成药物的性质、制备方法和HYPERLINK"http://baike.baidu.com/view/3881744.htm"\t"_blank"质量检测等内容。随着科技发展，天然药物化学、合成药物化学和HYPERLINK"http://baike.baidu.com/view/381488.htm"\t"_blank"药物分析等学科相继建立。现代药物化学是化学和生物学科相互渗透的综合性学科，主要任务是创制新药、发现具有进一步研究开发前景的先导物[1]来源于HYPERLINK"http://baike.baidu.com/view/71778.htm"http://baike.baidu.com/view/71778.htm.
。药物化学是一门历史悠久的经典科学，具有坚实的发展基础，积累了丰富的内容，为人类的健康做出了重要的贡献。
在科技发达、对生活质量要求愈发曾高的今天，一种新药的上市却不仅涉及到药物化学（当然这是基础），还囊括了临床试验、数据统计及分析等诸多方面。投资大、耗时长正是制药业的风险所在。
全面了解现代制药流程，不仅为了解甚至加入制药业打下了基础，其中的分析思想、学科交叉、严密要求也是非常值得我们借鉴的。
一、现代制药HYPERLINK\l"一"基本流程概述
药物发现（DrugDiscovery）
作为药物研发（R&D）过程中的第一步，DrugDiscovery是找到能有预期生物活性的分子，并且要求此分子的毒性在可接受的范围内。大致分为：①靶点鉴定（TargetIdentification）、②靶点确认(TargetValidation)、③化验(Assay&Hit)、④引物产生（LeadGeneration）、⑤药物完善（LeadOptimization）。
①、②步主要集中在药物靶点上。药物靶点是能够与特定药物特异性结合，并产生治疗疾病、调节生理功能作用的生物大分子或生物分子结构，其在现代药物发现过程中扮演着十分重要的角色。寻找分子靶点并证明其与疾病的相关性是药物发现的基础[2]徐炎,李学军《多靶点药物治疗及药物发现》药学学报ActaPharmaceuticaSinica2009,44(3):226-230
。靶点的确认标准是发现特异作用于该靶点的化学分子或抗体分子。在生物制药中，常用靶点有酶（Enzyme）（见技术应用的A部分）、受体（Receptor）、离子通道（IronChannel）、运载体（Transporter）、DNA等。
③Assay&Hit一般需要半年到一年的时间。此步骤即利用生物化学、已知的化合物做以结构为基础的药物设计。已知的分子一般来源于自然界药材，如咖啡因（右图）、奎宁等