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传出神经系统药理本堂提纲本堂目标概论-背景知识传出神经系统递质传出神经系统按递质的分类传出神经系统受体(Receptor)传出神经系统药物的基本作用 1、直接作用于受体 a.激动、b.拮抗 2、影响递质 a.影响递质释放 b.影响递质的转运及贮存 c.影响递质的转化 按照对受体的作用分为 胆碱受体激动剂(agonist)胆碱受体拮抗药(antagonist) 肾上腺素受体激动剂 肾上腺素受体拮抗药(antagonist)递质的合成 神经末梢的细微分支上有串珠状连续的膨胀部分:膨体(varicosity),每一个内约有1000个囊泡 囊泡内可合成递质,贮存递质。(一)、NA的生物合成、贮存、释放和消失过程2.NA的贮存 NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合,贮存于囊泡中,一个囊泡内约含有10000分子的NA。 3.NA的释放 (1)胞裂外排(exocytosis): 神经冲动Ca2+进入末梢,胞浆粘稠度 囊泡向前膜移动 与前膜融合成裂孔 NA排入间隙 (2)量子化释放(quantalrelease): 每一个“量子”相当一个囊泡的释放量, 数百个“量子”释放引起动作电位 产生效应。 (3).释放的NA与突触后膜的受体结合产生效应。 (4).NA的消失 ①摄取-1(uptake-1)或神经摄取(neuroalup-take)或摄取贮存型。75~90% ②摄取-2(uptake-2)或非神经组织摄取(non-neuroalup-take)或摄取代谢型。 心肌、血管、肠道平滑肌摄取NA后很快被COMT和MAO灭活。 (二)、Ach的生物合成、贮存、释放及消失过程2.Ach的贮存 Ach合成后进入囊泡,与囊泡内的ATP及蛋白结合,贮存于囊泡中。每一个囊泡内约含1000~50000分子的Ach。3.Ach的释放 胞裂外排和量子化释放 4.Ach的消失 Ach释放到间隙后,乙酰胆碱酯酶(AchE)水解。 一分子AchE1min内水解105分子Ach重点回顾