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经鼻递脑机制及基于EPR效应的脑靶向脂质体的研究进展
经鼻递脑机制及基于EPR效应的脑靶向脂质体的研究进展
引言
神经系统疾病，如脑肿瘤、帕金森病和阿尔茨海默病等，对人类健康造成严重威胁，且治疗难度较大。传统的药物输送系统由于血脑屏障（BBB）的存在，造成药物难以进入中枢神经系统，限制了药物的疗效。因此，研究人员不断探索经鼻递脑机制和利用基于EPR（增强渗透和保留）效应的脑靶向脂质体，以提供更有效的治疗策略。本论文将综述经鼻递脑机制和基于EPR效应的脑靶向脂质体在神经系统疾病治疗中的研究进展。
一、经鼻递脑机制
经鼻递脑（intranasaldelivery）是一种通过鼻黏膜输送药物到中枢神经系统的方法。相比于经口给药和静脉注射等传统途径，经鼻递脑具有很多优势。首先，经鼻腔给药直接绕过了BBB，使药物得以快速进入脑组织。其次，鼻腔黏膜丰富的血管和细胞吸收机制，使药物吸收迅速和高效。此外，经鼻递脑不会引起胃肠道不良反应，避免了药物的首过代谢，提高了药物的生物利用度。
目前，经鼻递脑的机制研究主要有三种假说：1.神经旁路递送说。通过鼻腔的神经的旁路输送，特别是三叉神经背根节前支的传输，使药物直接进入中枢神经系统。2.血管纵向输送说。药物通过鼻腔吸收后，进入鼻腔血管系统，通过鼻内动脉在颅骨板天突的anastomoses处进入脑血管系统。3.血管横向输送说。药物在鼻腔吸收后，经某种机制通过鼻黏膜血管间交连，直接进入脑血管或脑脊液。
二、基于EPR效应的脑靶向脂质体
EPR效应是一种生物组织和器官中血管异常增加导致的药物累积现象。在肿瘤组织中，血管内皮细胞间缝隙宽度较大，导致药物更易渗透进入肿瘤组织。这一现象已经在肿瘤学领域被广泛研究并应用于肿瘤靶向治疗，被称为EPR效应。
近年来，研究人员发现，在某些神经系统疾病中，如脑肿瘤和脑炎等，也存在着类似的血管异常增加现象。这一发现引起了人们对于EPR效应在神经系统疾病治疗中的潜在应用的研究兴趣。基于EPR效应的脑靶向脂质体是一种利用脂质体作为载体，通过改变脂质体的表面性质和组成，实现药物在血管异常增加的区域中的靶向输送。
研究人员通过改变脂质体的尺寸、表面电荷等特性来实现脑靶向输送。首先，通过调整脂质体的尺寸，选择合适的纳米尺寸范围，可以利用血脑屏障的微细孔道来实现穿越。其次，通过改变脂质体表面的电荷，可以实现脑内血管的电吸附，提高药物在靶区的滞留时间。此外，还可以通过改变脂质体的成分来调控脑靶向的效果。例如，添加靶向配体等。
结论
经鼻递脑机制和基于EPR效应的脑靶向脂质体是当前神经系统疾病治疗研究的热点领域。经鼻递脑作为一种新型的药物输送系统，具有直接靶向中枢神经系统、快速高效的优势，有望为神经系统疾病治疗提供新的选择。基于EPR效应的脑靶向脂质体的发展，能够通过改变脂质体的性质和成分，实现药物的靶向输送，提高治疗效果。然而，目前仍存在一些挑战，如药物的稳定性和毒副作用等问题，需要进一步研究和解决。
综上所述，经鼻递脑机制和基于EPR效应的脑靶向脂质体在神经系统疾病治疗中具有广阔的应用前景。通过进一步的研究和发展，相信这些策略将为神经系统疾病的治疗提供更有效的手段，为患者带来更好的生活质量。