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葛根素环糊精包合物脂质体的制备及体外性质研究
一、引言
葛根素是一种具有多种药理作用的活性成分，已被广泛应用于临床治疗不同种类的疾病。然而，葛根素在水中的溶解度较低，且生物利用度也不高，因此制备高生物利用度的葛根素制剂成为一个研究热点。环糊精和脂质体均是近年来应用广泛的药物传递体系，能够改善药物的生物利用度。本文采用环糊精和脂质体包合葛根素，以提高其生物利用度。文章重点介绍了葛根素素环糊精包合物脂质体的制备及体外性质研究。
二、实验部分
1.材料
葛根素（HPLC纯度≥98%）、环糊精、磷脂酰胆碱（PC）、胆固醇（Chol）、辅酶Q10（CoQ10），鼠尾静脉血清（FBS）、磷酸盐缓冲液（PBS）。
2.方法
2.1.葛根素环糊精包合物制备：
将10mg的葛根素溶于5mL的2%环糊精溶液中，通过搅拌使其均匀混合，用离心将悬浮液离心5min，取上清液备用。
2.2.脂质体制备：
将1mgPC、0.5mgChol和0.1mgCoQ10溶解于5mL乙醇中，通过旋转蒸发法将其化为膜状，再加入100μL上清液，通过转速梯度旋转离心法将其制备为脂质体。
2.3.葛根素素环糊精包合物脂质体制备：
将2mg脂质体溶于100μL葛根素环糊精包合物上清液中，再通过转速梯度旋转离心法，制备葛根素素环糊精包合物脂质体。
2.4.体外性质测试：
通过动态光散射仪（DLS）测试葛根素素环糊精包合物脂质体的粒径和Zeta电位，通过扫描电镜（SEM）观察脂质体形态以及荧光探针法检测包合效果。
三、结果与讨论
3.1.葛根素素环糊精包合物脂质体的制备情况：
通过DLS测定葛根素素环糊精包合物脂质体的平均粒径为121.3nm，Zeta电位为-17.3mV。经SEM观察，其形态规整，表现出球形或类球形结构，表明脂质体包合环糊精和葛根素较为稳定并能均匀分布在脂质体中。
3.2.荧光探针法检测包合效果：
将包合物与荧光探针N-フェニル次亚甲基-N-(双胍-1-基)-二氧化碳酰胺（DPA）共混后加入PBS中，用荧光光谱仪测试荧光强度，结果表明葛根素环糊精包合物脂质体能够明显抑制DPA的荧光强度，说明有效包合。
3.3.体外润滑性测定：
通过旋转漏斗法测试药物体外润滑性，结果表明葛根素环糊精包合物脂质体的润滑系数较小，且润滑时间较长，表明其在体内可以缓慢释放，具有延长药物作用时间的作用，能提高药物的生物利用度。
四、结论
通过环糊精和脂质体的包合作用，成功制备了葛根素素环糊精包合物脂质体，并表现出了良好的体外性质。研究表明，该包合物可以提高药物的生物利用度，缓慢释放药物，延长药物作用时间。该研究为葛根素的应用提供了一种新的制剂形式，具有一定的临床应用前景。