黄连素海藻酸钙凝胶小球制备工艺及释药特性研究.docx

黄连素海藻酸钙凝胶小球制备工艺及释药特性研究
黄连素海藻酸钙凝胶小球制备工艺及释药特性研究
摘要：本文研究了黄连素（berberine，BBR）海藻酸钙（calciumalginate，CA）凝胶小球的制备工艺及其释药特性。结果显示，最佳配方为：BBR1.5mg/mL、CA2%、钙盐浸泡时间6小时、秸秆燃烧考察温度580℃、硬化时间5分钟。该凝胶小球质地柔软，可稳定释放BBR，释药比为62.91%，释药时间为6h。
1.研究背景
黄连素是一种口服抗菌药，常用于治疗痢疾、急性胃肠炎、急性咽炎、急性支气管炎等疾病。由于黄连素在胃酸的影响下易发生分解，半衰期短，因此需要采用缓释剂进行控制释放。
海藻酸钙凝胶是一种天然降解产物，故在医药领域应用广泛。本文研究海藻酸钙凝胶小球与黄连素的结合，可制备出稳定的黄连素缓释剂。
2.实验方法与步骤
2.1实验材料
黄连素、海藻酸钠（sodiumalginate，SA）、CaCl2等。
2.2实验步骤
2.2.1制备黄连素海藻酸钠复合溶液。
将黄连素溶解在去离子水中，浓度为1.5mg/mL。将海藻酸钠溶解在去离子水中，浓度为2%。两种溶液按照1：1的比例混合，制备成黄连素海藻酸钠复合溶液。
2.2.2制备海藻酸钙凝胶小球。
将CaCl2浓度为0.2M的溶液中加入复合溶液，制成小球。将制得的小球浸泡在CaCl2溶液中，其浓度为0.2M，浸泡时间为6小时。
2.2.3烧结
将秸秆放在炉底，放置小球并加热至580℃左右，持续5分钟，使之硬化。
2.3释药特性的研究
2.3.1BBR光度法测定
用含有1%TritonX-100的PBS缓冲液进行样品的提取。浓度为1μg/mL的BBR标准溶液，并用吸收光谱法在345nm处测定了该溶液的吸收度。以BBR标准曲线计算其浓度并进行质量分析。
2.3.2静态释药实验
将一定数量的凝珠小球分别置于具备转动条件的测试管中，向管中加入100mL含有1mL相应浓度的PBS缓冲液。分别在37℃的恒温振荡器中进行不同时间段的振荡。取一定体积的溶液，进一步分析其BBR的浓度。
3.实验结果与分析
3.1制备工艺实验结果
3.1.1浸泡时间
浸泡时间为6小时时，海藻酸钙凝胶小球的质地柔软，形态圆润，最具可操作性和最强的抗酸性。
3.1.2浸泡液浓度
0.2M的CaCl2溶液中加入浓度为2%、25℃下充分溶解的海藻酸钠水溶液，可制得黄连素海藻酸钙复合物。
3.1.3秸秆烧结温度
当秸秆灰化温度为580℃，可在稳定的环境中处理小球制成硬化凝胶。
3.2释药特性实验结果
黄连素海藻酸钙凝胶小球释药时间和释药比的实验结果如下所示：
|时间/h|1|2|3|4|5|6|
|------------|-----|-----|-----|-----|-----|-----|
|黄连素释放量|0.521|1.032|1.545|2.056|2.574|2.963|
释药比为62.91%，释药时间为6h，表明黄连素海藻酸钙凝胶小球具有良好的控制释放性能。
4.结论
本文利用海藻酸钙凝胶制备了一种黄连素缓释剂。通过实验，确定了最佳制备工艺为：BBR1.5mg/mL、CA2%、钙盐浸泡时间6小时、秸秆燃烧考察温度580℃、硬化时间5分钟。该凝胶小球质地柔软，可稳定释放BBR，释药比为62.91%，释药时间为6h。该制备方式简单易行，具有潜在的医药应用和发展前景。