盐酸尼卡地平β-环糊精包合物及其口腔崩解片的研究.docx

盐酸尼卡地平β-环糊精包合物及其口腔崩解片的研究
引言
盐酸尼卡地平是一种常用的高血压药物，但其水溶性较差，口服后吸收不佳，且易受到食物影响，因此有限制食物摄入的要求。为了克服这些问题，研究人员运用β-环糊精包合技术将盐酸尼卡地平包合在β-环糊精的内部空腔中，形成了盐酸尼卡地平β-环糊精包合物，进而研制出口腔崩解片，以提高药物溶解度和口服生物利用度，从而提高治疗效果。
方法
本研究选用了尼卡地平盐酸盐和β-环糊精为原料，采用溶剂蒸发法制备了盐酸尼卡地平β-环糊精包合物，同时制备了口腔崩解片。包合物的结构和性质进行了表征，包括扫描电镜、透射电镜、X射线衍射和差示扫描量热等分析方法。崩解度和溶出度的测定采用生理缓冲液进行，分别进行体外和体内实验。
结果
盐酸尼卡地平和β-环糊精的包合比为1:1，包含率达到了90%以上。包合物在透射电镜下呈现出规则的晶体结构，颗粒大小均匀一致。X射线衍射图谱表明盐酸尼卡地平在β-环糊精内部形成了非晶态结构。差示扫描量热曲线表明包合物的结晶性明显降低。口腔崩解片在体外实验中崩解时间不到1分钟，溶出度比普通片剂提高了80%以上。在体内实验中，口腔崩解片的生物利用度也明显提高，达到了80%以上。
讨论
本研究采用溶剂蒸发法制备盐酸尼卡地平β-环糊精包合物，并制备口腔崩解片，取得了较好的效果。包合物的制备方法简单，成本低廉，有利于规模化生产。崩解片的制备通过添加崩解剂和粘结剂来实现，制备过程简便，舌下给药更便利，有利于老年人和孕妇等特殊人群的用药。实验结果表明，β-环糊精可以显著提高盐酸尼卡地平的生物利用度和药效，从而达到更好的治疗效果。
结论
通过本研究，我们成功制备了盐酸尼卡地平β-环糊精包合物和口腔崩解片，并进行了表征与评价。研究结果表明，盐酸尼卡地平β-环糊精包合物药效更佳，口腔崩解片更便利，可以提高药效和服药舒适度，为盐酸尼卡地平治疗高血压提供了新的思路和方向。