药剂学药用辅料高分子材料.ppt

第九章药用辅料及其应用天然药用高分子材料的分类（一）来源：植物的种子或块中薏米淀粉颗粒结构来源1.淀粉粒的比重约为1.5，不溶于冷水,但吸湿性很强——淀粉制造工业的理论基础
所谓水磨法，就是利用这一性质。先将原料打碎成糊(若原料为玉米一类籽粒粮则必须先行浸泡，然后湿磨破坏组织，使其成糊)，除去蛋白质及其它杂质，再使淀粉在水中沉淀析出
2.直链淀粉溶于热水（60-80度），支链淀粉不可溶。（可用于分离二者）3.淀粉的糊化糊化的本质：淀粉在水中加热后，破坏了结晶胶束区的弱的氢键，水分子开始侵入淀粉粒内部，淀粉粒开始水合和溶胀，结晶胶束结构逐渐消失，淀粉粒破裂，直链淀粉由螺旋线形分子伸展成直线形，从支链淀粉的网络中逸出，分散于水中；支链淀粉呈松散的网状结构，此时淀粉分子被水分子包围,呈粘稠胶体溶液。
糊化温度：
糊化通常发生在一个狭窄的温度范围，较大的颗粒先糊化，较小的颗粒后糊化。淀粉粒溶胀、内部结构破坏的温度范围，称为糊化温度。

4.淀粉老化经过糊化的淀粉在较低温度下放置后，会变得不透明甚至凝结而沉淀，这种现象为淀粉的老化。
老化后的淀粉失去与水的亲和力，难以被淀粉酶水解，因此不易被人体消化吸收，遇碘不变蓝色。淀粉老化的本质：糊化的淀粉分子在温度降低时，又自动排列成序，分子间经由羟基生产氢键而相互结合，形成高度致密的结晶化的不溶性淀粉分子微晶束。如果淀粉糊的冷却速度很快，特别是较高浓度的淀粉糊，直链淀粉分子来不及重新排列界成束状结构，便形成凝胶体。淀粉由增溶或分散态向不溶的微晶态的不可逆转变，即大多是直链淀粉分子的重新定位。5.显色反应：1.在食品加工中的作用2.在药物制剂中的应用二、糊精(二)性质(四)环糊精三、预胶化淀粉(二)应用：
预胶化淀粉：它是淀粉经水解的产物,保持了淀粉的形状,改善了其可压性、流动性,不改变其崩解性,制成的片剂硬度、崩解性都较好,释药速度快,有利于提高生物利用度。

它既可直接加入作为粘合剂，也可作为湿法造粒的粘合剂；流动性好，更适合药物的造粒工艺。可缩短药片在胃液中的崩解时间，从而更利于药效的发挥，提高药片的生物利用度。
此外，它可作为“脉冲给药片”的重要赋形材料，或作为两种不同药物之间的天然“阻隔层”材料。应用
是广泛应用的崩解剂，系淀粉的羧甲基醚，水性羧甲基的存在，使淀粉分子内及分子间氢键减弱．结晶性减小，轻微的交联结构降低了它的水溶性，从而在水中易分散并具溶胀性．吸水后体积可增加300倍。目前国内外均有商品出售。
存在:纤维素存在于一切植物中。
是构成植物细胞壁的基础物质。结构：一、微晶纤维素(MicrocrystallineCellulose)应用赋形剂：能牢固地吸附药物及其他物料，并起球化作用，不无需造粒，可直接压片。第一种合成高分子的诞生第一种塑料的诞生人造丝的诞生第三节其他天然高分子材料（三）应用
口服安全无毒，但由于含有异种蛋白和多糖，不宜作注射剂用。
黏合剂，常与淀粉混合使用；乳化剂；增稠剂；助悬剂；微囊材料等二、胶原（三）应用三、明胶
（一）来源
是白色或淡黄色的半透明颗位或条块，系动物骨皮等结缔组织胶原纤维蛋白的水解产物。
（二）性质
1.溶胀和溶解
在冷水中吸水膨胀并软化，在热水中溶解（加热至40℃）
在等电点时，明胶的粘度、溶解度、透明度、溶胀度最小。
2.黏度
在室温下形成网状结构，因而黏度增加。
3.凝胶化
质量优良的明胶的凝胶形成温度应在29—35℃范围内。
4.稳定性
室温、干燥状态下可放置数年。（三）、应用
由于明胶的凝胶具有热可逆性，主要的用途是作为硬胶囊、软胶囊以及微囊的囊材。
由于明胶的薄膜均匀，有坚硬的拉力并富有弹性，故可用作片剂包衣的隔离层材料。
还常用作栓剂的基质、片剂的粘合剂和吸收性明胶海绵的原料
由于明胶与生物有良好的相容性，所以是理想的透皮制剂的基材四、甲壳素和壳聚糖
（一）来源
甲壳素又名几丁质、甲壳质，化学名称是(1,4)-2-乙酰氨基-2-脱氧-β-D-葡萄聚糖。甲壳素广泛存在于虾、蟹等节足类动物的外壳、昆虫的甲壳、软体动物的壳和骨骼及菌、藻类等，是自然界含量仅次于纤维素的第二大天然高分子，甲壳素又是唯一大量存在的天然碱性多糖。
（二）性质
甲壳素分子间作用力极强，不溶于水和一般有机溶剂。（三）、应用天然多糖类材料——壳聚糖适用广，生物相容性良好的新型生物材料正在受到人们的普遍重视：
可吸收性缝合线，用于消化道和整形外科
人工皮，用于整形外科、皮肤外科，用于Ⅱ、Ⅲ度烧伤，采皮伤和植皮伤等
细胞培养，制备不同形状的微胶囊，培养高浓度细胞，如包封的是活细胞，则构成人工生物器官
海绵，用于拔牙患、囊肿切除、齿科切除部分的保护材料
眼科敷料，可生成较多的成胶原和成纤维细胞
隐形眼镜
用于药物释放系统和组织引导再生材料
固相酶载体五、海藻酸钠
（一）