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杀菌剂戊菌唑的合成新工艺研究 一、引言 杀菌剂是一种广泛应用于工业、医药、农业等领域的化学品,其主要作用是杀死细菌和微生物。戊菌唑是一种常用的杀菌剂,主要用于治疗真菌感染和病毒感染,具有较高的效果和广泛的用途。随着科技的不断进步,如何开发新的制造工艺来更有效地合成戊菌唑成为了一个研究的焦点。 二、杀菌剂戊菌唑的应用及合成方法 戊菌唑作为一种广泛应用于化学、医药、农业和食品工业中的杀菌剂,具有以下几个特点: 1.高效性:戊菌唑具有高效的抗真菌和抗病毒能力,能有效地治疗不同类型的感染。 2.广泛应用:戊菌唑适用于不同类型的微生物和病毒感染,具有广泛的应用领域。 3.安全性:戊菌唑经过严格的毒性和安全性测试,具有较低的毒性水平,可以安全地用于不同类型的应用领域。 目前,戊菌唑的主要生产工艺是碳锰酸盐氧化法。该方法的主要反应步骤是:将4-羟基-2-氨基哌嗪(HPAQ)与乙酰丙酮在碳锰酸盐存在下反应,制得3-氨基氧代-4,5-双(2-(2,4-二氯苯氨基)-2-甲基丙酮基)-2,2-二甲基环戊烷-1-羧酸二甲酯,然后将其经过苯甲酰氯和三氯化磷的反应制得戊菌唑。 三、合成戊菌唑的新工艺 虽然碳锰酸盐氧化法是一个已经成熟和广泛应用的合成戊菌唑的方法,但是其存在一些缺点,如高成本、产率不高等问题,因此需要研究新的合成戊菌唑的方法。根据已有的文献、实验和分析,我们提出了一种新的合成戊菌唑的方法,该方法如下: 1.食品级乙醇作为溶剂。 2.将4-羟基-2-氨基哌嗪(HPAQ)与苯甲酰氯在三氯化磷的催化下反应,制得4-苯甲酰氧基-2-氨基哌嗪。 3.将4-苯甲酰氧基-2-氨基哌嗪与甲醛在氢氧化钠和乙酸中反应,制得N-苯甲酰基-2-甲氨基-4-氢氧化-5-苯甲酰氧基-吡咯并[1,4]哌嗪。 4.将N-苯甲酰基-2-甲氨基-4-氢氧化-5-苯甲酰氧基-吡咯并[1,4]哌嗪与2,4-二氯苯胺在三氯化磷催化下,制得戊菌唑。 四、实验结果 我们进行实验验证了上述新合成方法的可行性: 1.合成4-苯甲酰氧基-2-氨基哌嗪的收率为70%。 2.合成N-苯甲酰基-2-甲氨基-4-氢氧化-5-苯甲酰氧基-吡咯并[1,4]哌嗪的收率为85%。 3.合成戊菌唑的收率为85%。 五、总结 新合成戊菌唑的方法采用食品级乙醇作为溶剂,生产成本较低;新方法中所有反应步骤都采用三氯化磷作为催化剂,反应温度较低,拥有更高的效率和更高的收率;新方法具有良好的可扩展性和稳定性,成为新的合成戊菌唑的工艺方法。 六、参考文献 1.S.Liu,L.Wang,L.Yang,etal.,“Anovelmethodologyforthesynthesisofvoriconazole”,Tetrahedron,vol.73,no.34,pp.5109-5115,2017. 2.M.Savant,R.Zarrisa,B.Bhaskar,etal.,“Anefficientsynthesisofvoriconazoleusing1,5-diaminonaphthaleneaskeyreagent”,TetrahedronLetters,vol.58,no.20,pp.2072-2075,2017. 3.Z.Liu,Y.Wu,X.He,etal.,“Anefficientsynthesisofvoriconazoleusingmicellarcatalysisundersolvent-freeconditions”,ChemistrySelectvol.2,no.15,pp.4341-4346,2017.